[发明专利]皮肤治疗方法在审

申请号：	201880025239.0	申请日：	2018-03-08
公开（公告）号：	CN110709077A	公开（公告）日：	2020-01-17
发明（设计）人：	C.林施;P.安德勒;A.辛赫	申请（专利权）人：	阿马曾提斯公司
主分类号：	A61K31/366	分类号：	A61K31/366;A61K9/00;A61K47/00;A61P17/02;A61P17/16;A61P17/04;A61P17/12;A61P17/06;A61P17/18;A61P17/00
代理公司：	72001 中国专利代理(香港)有限公司	代理人：	李进;梅黎
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	式( I ) 局部组合物局部施用皮肤病制备预防治疗
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【说明书】：

本发明提供了一种式(I)化合物其中：A、B、C、D、W、X、Y和Z各自独立地选自H和OH；或其盐；其用于治疗和/或预防受试者的皮肤病状，其中局部施用所述式(I)化合物或其盐。本发明进一步提供式(i)化合物的局部组合物和制备所述组合物的方法。

技术领域

本公开涉及用于治疗和预防皮肤病状和病症，如肝斑的方法，其涉及局部施用尿石素。本公开还涉及化妆品用途，如皮肤亮白。还提供了包括尿石素的局部组合物，以及用于制备此类组合物的方法，例如涉及使用微粉化的尿石素。

背景技术

与色素沉着过度相关的皮肤病状，如肝斑，是影响许多人的问题。肝斑往往在面部表现为棕色、棕褐色或灰色斑点，并且最常影响20-50岁年龄段的女性，尽管男性也可能发生情况。可能导致肝斑的可能性和严重程度的因素包含暴露于太阳光/UV辐射、怀孕以及暴露于包含避孕药的激素药物。肝斑也被称为黄褐斑和妊娠面斑。治疗包含亮肤剂，如氢醌或曲酸、皮肤磨削和激光治疗。

然而，含氢醌和曲酸的产品可能与引起刺激、炎症和/或接触性皮炎有关，并且在一些情况下，氢醌可以引起皮肤变黑。为了减轻皮肤刺激，有时需要将类固醇活性成分与亮肤剂一起使用。也可以使用化学换肤(例如基于乙醇酸的)，但是在一些情况下，可能发生瘢痕形成和/或色素减退。因此，仍然需要有效的疗法来治疗肝斑，以及与色素沉着过度相关的其它皮肤病状，例如雀斑/着色斑，并且还需要可以使皮肤免受暴露于太阳光和其它环境条件的破坏性影响的另外药剂。

许多个人出于美容原因选择进行皮肤亮白或皮肤漂白手术，例如以达到肤色均匀。还希望为此类治疗提供改进的或替代性的方法。

尿石素是由例如哺乳动物结肠微生物群产生的一组鞣花单宁和鞣花酸衍生的代谢物。尿石素已经被提议为可用于促进寿命的化合物，参见例如以Amazentis SA名义的WO2014/004902。已经提出了用于口服尿石素的组合物，例如WO2014/004092描述了其中尿石素A与食物混合的动物实验。

发明内容

本公开提供了一种预防和/或治疗受试者的皮肤病状、疾病或病症的方法，其包括：

向所述受试者局部施用有效量的式(I)化合物

其中：

A、B、C、D、W、X、Y和Z各自独立地选自H和OH；

或其盐。

本公开还提供了一种式(I)化合物

其中：

A、B、C、D、W、X、Y和Z各自独立地选自H和OH；

或其盐；