[发明专利]脂质体药物递送媒介物

权利要求书

1.脂质体，包含

a)至少一种形成双层的脂质;

b)具有通式I的聚合化合物：

式I

其中：

m为零或正整数；

n是至少1的整数，其中当X不包含磷酸酯基团时，n为至少2；

X是脂质部分；

Y是形成聚合主链的主链单元；

L不存在或是连接部分；和

Z具有通式II：

式II

其中：

A是被取代或未被取代的烃；

B是氧原子或不存在；和

R₁-R₃各自独立地选自氢、烷基、环烷基、杂脂环基、芳基和杂芳基；和

c)包含在脂质体中和/或脂质体表面上的治疗活性剂，

所述脂质体用于将所述治疗活性剂递送给有此需要的受试者。

2.根据权利要求1使用的脂质体，其用于治疗所述受试者中可由所述治疗活性剂治疗的医学病症。

3.根据权利要求1至2中任一项使用的脂质体，其中所述递送包括持续释放所述治疗活性剂。

4.根据权利要求1至3中任一项使用的脂质体，其中所述治疗有效剂选自镇痛剂、抗炎剂、抗增殖剂、抗微生物剂和疫苗抗原。

5.根据权利要求1至4中任一项使用的脂质体，其中所述递送通过肠胃外全身施用实现。

6.根据权利要求1至4中任一项使用的脂质体，其中所述递送通过关节内施用实现。

7.根据权利要求1至6中任一项使用的脂质体，其用于治疗滑膜关节病症。

8.根据权利要求7使用的脂质体，其中所述滑膜关节病症选自关节炎、滑囊炎、腕管综合征、纤维肌炎、痛风、锁定关节、肌腱炎、创伤性关节损伤和与手术相关的关节损伤。

9.根据权利要求1至8中任一项使用的脂质体，其中所述治疗活性剂是镇痛剂和/或抗炎剂。

10.根据权利要求1至9中任一项使用的脂质体，其中所述形成双层的脂质和所述聚合化合物的摩尔比在5：1至5000：1的范围内。

11.根据权利要求1至10中任一项使用的脂质体，其中Y是被取代或未被取代的亚烷基单元。

12.根据权利要求11使用的脂质体，其中Y是被取代或未被取代的亚乙基单元。

13. 根据权利要求12使用的脂质体，其中Y具有式-CR₄R₅-CR₆D-，其中：

当Y是不连接到所述L或所述Z的主链单元时，D是R₇；且当Y是连接到所述L或所述Z的主链单元时，D是共价键或将Y连接到所述L或所述Z的连接基团，该连接基团选自-O-、-S-、亚烷基、亚芳基、亚磺酰基、磺酰基、磷酸酯、膦酰基、氧膦基、羰基、硫代羰基、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基和氨基；和

R₄-R₇各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂脂环基、卤代、羟基、烷氧基、芳氧基、硫代羟基、硫代烷氧基、硫代芳氧基、亚磺酰基、磺酰基、氰基、硝基、叠氮化物、偶氮基、磷酸酯、膦酰基、氧膦基、氧代、羰基、硫代羰基、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基和氨基。

14.根据权利要求13使用的脂质体，其中R₄和R₅各自为氢。