[发明专利]吡咯并苯并二氮杂*缀合物

权利要求书

1.一种式I的化合物：

以及其盐，其中：

R⁶和R⁹为H；

R⁷为C_1-4烷氧基；

R”为C_3-12亚烷基，所述链可被一个或多个杂原子中断，所述杂原子选自O、S、NR^N2，其中R^N2为H或C_1-4烷基，和/或，苯或吡啶；

Y和Y'为O；

R^6’、R^7’、R^9’分别选自与R⁶、R⁷和R⁹相同的基团；

R^11b为OH；并且

R^L为用于连接至细胞结合剂的接头，其选自：

(IIIa)：

其中

Q是选自以下的二肽残基：

^CO-Phe-Lys-^NH、

^CO-Val-Ala-^NH、

^CO-Val-Lys-^NH、

^CO-Ala-Lys-^NH、

^CO-Val-Cit-^NH、

^CO-Phe-Cit-^NH、

^CO-Leu-Cit-^NH、

^CO-Ile-Cit-^NH、

^CO-Phe-Arg-^NH，以及

^CO-Trp-Cit-^NH：

X是：

其中a＝0至3，b＝0至12，c＝0或1，d＝0至3；

G^L为用于连接至配体单元的接头，选自：

其中Ar代表C_5-6亚芳基；以及

(IIIb)：

其中R^L1和R^L2独立地选自H和甲基，或与它们所结合的碳原子一起形成亚环丙基或亚环丁基；

并且e为0或1；

或者

(a)R²⁰为H，并且R²¹为OH或OR^A，其中R^A为C_1-4烷基；或

(b)R²⁰和R²¹在它们所结合的所述氮原子与所述碳原子之间形成氮-碳双键；或

(c)R²⁰为H并且R²¹为SO_zM，其中z为2或3并且M为一价的药学上可接受的阳离子；或

(d)R²⁰为H并且R²¹为H。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R”为C_3-7亚烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R”为下式的基团：

其中r为1或2。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中R^6’是与R⁶相同的基团，R^7'是与R⁷相同的基团，R^9'是与R⁹相同的基团并且Y'是与Y相同的基团。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中R²⁰为H，并且R²¹为OH。