[发明专利]治疗化合物和方法在审

专利信息
申请号: 201880026027.4 申请日: 2018-04-20
公开(公告)号: CN110582480A 公开(公告)日: 2019-12-17
发明(设计)人: N·古伦;J·史密斯;K·L·伍莱;M·纳迪库迪 申请(专利权)人: 塔斯马尼亚大学
主分类号: C07C50/12 分类号: C07C50/12;C07C233/48;C07C233/19;C07C233/10;C07C53/136;C07C323/61;C07D207/16;A61K31/401;A61K31/4015;A61K31/198;A61K31/223;A61K31/192;A61
代理公司: 11314 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人: 程伟;刘彬娜
地址: 澳大利亚,*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 线粒体功能障碍 药物组合物 制备 预防 治疗
【权利要求书】:

1.一种式(Ia)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R5选自H和任选取代的C1-C6烷基,

L为任选取代的C1-C20亚烷基,

Y为二价连接子,其选自任选取代的-C(O)-NR-、-C(O)-NR-(CH2)y-、-C(O)-O-、-C(O)-、-(CH2)y-S-(CH2)z-、-(CH2)y-O-(CH2)z-,其中y和z各自为独立地选自0、1、2、3和4的整数;

R6选自H、-COOR、任选取代的C5-C12芳基、任选取代的C2-C12杂芳基、任选取代的C1-C6烷醇氨基、任选取代的氨基酸,

或Y和R6一起形成选自以下的基团:

-C(O)-[NR7-C(R8)(R9)-C(O)]w-OR10

-C(O)-[NR7-C(R8)(R9)-C(R11)(R12)]w-OR10

其中每次出现的R7、R8、R10、R11和R12为H或任选取代的C1-C6烷基;每次出现的R9独立地选自H和氨基酸侧链或其衍生物;且w为0至20的整数;

R和R’独立地为H、任选取代的C1-C6烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其为式(Ib)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R5选自H和甲基,

R6选自H、-COOR、-OH、任选取代的C5-C12芳基、任选取代的C2-C12杂芳基,

R为H或任选取代的C1-C6烷基;

每次出现的R13独立地选自H、任选取代的苯基、和任选取代的苄基,

n为选自1、2、3、4和5的整数,和

m为选自0、1、2和3的整数。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为-C(O)-NH-(CH2)y-,其中y为选自0、1、2、3和4的整数,优选2。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R6为任选取代的C5-C12芳基,优选任选取代的C6芳基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R6为二甲氧基苯基,优选3,4-二甲氧基苯基。

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