[发明专利]贴附剂有效

专利信息
申请号: 201880027056.2 申请日: 2018-04-19
公开(公告)号: CN110545816B 公开(公告)日: 2023-04-11
发明(设计)人: 小南和也;岛泷登;内田尚志;藤田直子;铃木滋夫;海宝辉光 申请(专利权)人: 久光制药株式会社
主分类号: A61K31/485 分类号: A61K31/485;A61K9/70;A61K47/22;A61K47/32;A61K47/34;A61P25/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 段承恩;孙丽梅
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 贴附剂
【说明书】:

本发明的贴附剂具备支持体层和粘着剂层,上述粘着剂层含有选自布托啡诺及其药学上所容许的盐中的至少1种、橡胶系粘着基剂、以及有机硅系粘着基剂,并且上述粘着剂层中的上述橡胶系粘着基剂与上述有机硅系粘着基剂的质量比(橡胶系粘着基剂的质量:有机硅系粘着基剂的质量)为9.5:0.5~1.9:8.1。

技术领域

本发明涉及一种贴附剂,更详细而言,本发明涉及一种含有布托啡诺和/或其药学上所容许的盐的贴附剂。

背景技术

布托啡诺是具有吗啡喃骨架分子结构的17-(环丁基甲基)吗啡喃-3,14-二醇(17-(Cyclobutylmethyl)morphinan-3,14-diol)的通用名。布托啡诺是被分类为类鸦片系镇痛药的药物,通常以含有作为其酒石酸加成盐的酒石酸布托啡诺的注射剂的形式使用。此外,布托啡诺例如在美国专利第3775414号说明书(专利文献1)中作为N-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃(N-cyclobutylmethyl-3,14-dihydroxymorphinan)而被公开。

进而,例如,在M.Svozil等人的、Drug Development and Industrial Pharmacy、2007年、33(5)、p.559-67(非专利文献1)中记载有使用布托啡诺作为经皮吸收制剂的药物。此外,在国际公开第2016/060122号(专利文献2)中记载有如下贴附剂,其具备支持体层与粘着剂层,且在上述粘着剂层中含有选自布托啡诺及其药学上所容许的盐中的至少1种、高级脂肪族醇、以及为非交联型且不含乙酸乙烯酯作为构成单体的聚乙烯吡咯烷酮。进而,作为此种贴附剂的粘着剂层中所含的粘着基剂,已知有橡胶系粘着基剂、丙烯酸系粘着基剂、有机硅系粘着基剂、及氨基甲酸酯系粘着基剂等。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:美国专利第3775414号说明书

专利文献2:国际公开第2016/060122号

非专利文献

非专利文献1:M.Svozil等人,Drug Development and Industrial Pharmacy,2007年,33,p.559-567

发明内容

发明所要解决的课题

在贴附剂中,根据药物的投予目的,存在期待长时间贴附于皮肤(肌肤)的情形,就具有优异的粘着力的观点而言,主要使用苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)、聚异丁烯(PIB)等橡胶系粘着基剂。然而,本发明者等人对含有布托啡诺和/或其药学上所容许的盐的贴附剂进行进一步的研究,结果发现,若使用橡胶系粘着基剂作为粘着基剂,则存在对肌肤的附着性不充分的情形,而要求更优异的对肌肤的附着性。尤其是在长时间贴附含有作为镇痛药的布托啡诺和/或其药学上所容许的盐的贴附剂的情形时,要求能够发挥出优异的布托啡诺的皮肤透过性,并且在沐浴时、运动时等温水条件、高湿条件等条件下也能够充分地维持对肌肤的附着性。再者,在本发明中,所谓贴附剂的附着性是指贴附剂的与肌肤接触的面紧贴肌肤而不会剥离的性质,此外,所谓粘着剂层的粘着力是指进行附着的力中,利用粘着剂层中所含的粘着基剂的粘着性而附着于肌肤的力。

本发明是鉴于上述课题而成的,其目的在于提供一种布托啡诺的皮肤透过性优异,且具有耐水、耐湿性优异的高水平的对肌肤的附着性的贴附剂。

用于解决课题的方法

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