[发明专利]6-6稠合双环杂芳基化合物及其作为LATS抑制剂的用途

权利要求书

1.一种培养细胞的方法，其中所述方法包括在LATS抑制剂存在下培养包含眼细胞的细胞群，且其中所述LATS抑制剂是式A1的化合物或其盐

其中

X¹和X²各自独立地是CH或N；

环A是

(a)5或6元单环杂芳基，其通过碳环成员与分子的其余部分连接，并包含1至4个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员，条件是所述杂原子环成员中至少一个是在5元杂芳基的相对于连接碳环成员的3位或4位的或在6元杂芳基的对位环位置上的未经取代的氮(-N＝)；或

(b)选自以下的9元稠合双环杂芳基

其中“*”代表环A与分子其余部分的附接点；

其中环A未经取代或经1至2个独立地选自卤素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、-NH₂、C_1-6烷基氨基、二-(C_1-6烷基)氨基、C_3-6环烷基和苯基磺酰基的取代基取代；

R⁰是羟基或C_1-6烷氧基；

R¹是氢或C_1-6烷基；

R²选自

(a)未经取代的或经1至3个独立地选自以下的取代基取代的C_1-8烷基

(i)卤素；

(ii)氰基；

(iii)氧代；

(iv)C₂烯基；

(v)C₂炔基；

(vi)C_1-6卤代烷基；

(vii)-OR⁶，其中R⁶选自氢、未经取代或经R⁰或-C(O)R⁰取代的C_1-6烷基；

(viii)-NR^7aR^7b，其中R^7a是氢或C_1-6烷基，并且R^7b选自氢、-C(O)R⁰、未经取代的或经-C(O)R⁰取代的C_1-6烷基；

(ix)-C(O)R⁸，其中R⁸是R⁰或-NH-C_1-6烷基-C(O)R⁰；

(x)-S(O)₂C_1-6烷基；

(xi)单环C_3-6环烷基或多环C_7-10环烷基，其各自未经取代或经1至2个独立地选自卤素、C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、R⁰、-NH₂、C_1-6烷基氨基和二-(C_1-6烷基)氨基的取代基取代；

(xii)6元杂环烷基，其包含1至2个独立地选自N、O和S的杂原子作为环成员并且未经取代或经1至2个独立地选自羟基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基和二-(C_1-6烷基)氨基的取代基取代；

(xiii)未经取代的或经卤素取代的苯基；

(xiv)5或6元单环杂芳基，其包含1至4个独立地选自N和O的杂原子作为环成员；以及

(xv)9或10元稠合双环杂芳基，其包含1至2个独立地选自N和O的杂原子作为环成员；

(b)-S(O)₂C_1-6烷基；

(c)未经取代的或经1至2个独立地选自卤素、C_1-6烷基和R⁰的取代基取代的苯基；

(d)未经取代的或经1至2个独立地选自以下的取代基取代的C_3-6环烷基：C_1-6卤代烷基、R⁰、C_1-6烷基氨基、二-(C_1-6烷基)氨基、-C(O)R⁰和未经取代的或经R⁰或-C(O)R⁰取代的C_1-6烷基；以及

(e)4元杂环烷基，其包含1至2个选自N、O和S的杂原子作为环成员，并且未经取代或经1至2个独立地选自以下的取代基取代：C_1-6卤代烷基、R⁰、C_1-6烷基氨基、二-(C_1-6烷基)氨基、-C(O)R⁰和未经取代的或经R⁰或-C(O)R⁰取代的C_1-6烷基；

或R¹和R²可以与两者都结合的氮原子一起形成4至6元杂环烷基，所述杂环烷基可以包含1至2个独立地选自N、O和S的其他杂原子作为环成员，其中由R¹和R²与两者都结合的氮原子一起形成的4至6元杂环烷基未经取代或经1至3个独立地选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基以及R⁰的取代基取代；

R³选自氢、卤素和C_1-6烷基；并且

R⁵选自氢、卤素和-NH-(3至8元杂烷基)，其中-NH-(3至8元杂烷基)的3至8元杂C_3-8烷基包含1至2个氧原子作为链成员且未经取代或经R⁰取代。