[发明专利]嘧啶并嘧啶酮类作为SIK抑制剂的用途有效
申请号: | 201880027619.8 | 申请日: | 2018-02-28 |
公开(公告)号: | CN111163771B | 公开(公告)日: | 2023-07-14 |
发明(设计)人: | D.E.菲舍尔;N.穆贾希德;N.S.格雷;梁焱科;村上亮;崔焕根 | 申请(专利权)人: | 通用医疗公司;达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/395 | 分类号: | A61K31/395;A61K31/505;A61K31/506 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张文辉 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 酮类 作为 sik 抑制剂 用途 | ||
1.盐可诱导激酶(SIK)抑制剂在制备药物中的用途,所述药物用于在受试者中增加皮肤色素沉着或降低皮肤癌的风险,其中所述SIK抑制剂是式(III)的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
RJ为未取代的4至6元碳环基;
RB的每个情况独立地为卤素或为取代或未取代的烷基;;
m是2,并且环B是式:
RC为氢;
RD为氢;
RE为氢;
RF为氢;
环A为取代或未取代的苯基或为5-或6-元单环杂芳基;
RG的每个情况独立地为卤素、取代或未取代的烷基,或–ORa,其中RG的至少一个情况是–ORa,其中Ra是取代或未取代的C1-6烷基;
n为0、1、2、3或4,条件是化合价允许;
RK为取代或未取代的哌啶基或取代或未取代的哌嗪基。
2.权利要求1的用途,其中RJ为未取代的环丁基或未取代的环己基。
3.权利要求1的用途,其中RG的至少一个情况为–OMe。
4.权利要求1的用途,其中环B为下式的:
5.权利要求1的用途,其中n为0。
6.权利要求1的用途,其中所述化合物为下式的:
或其药学上可接受的盐。
7.权利要求6的用途,其中所述化合物为下式的:
YKL-06-060,或其药学上可接受的盐。
8.权利要求6的用途,其中所述化合物为下式的:
YKL-06-061,或其药学上可接受的盐。
9.权利要求6的用途,其中所述化合物为下式的:
YKL-06-062,或其药学上可接受的盐。
10.权利要求1的用途,其中所述化合物为下式的:
或其药学上可接受的盐。
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