[发明专利]嘧啶并嘧啶酮类作为SIK抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201880027619.8 申请日: 2018-02-28
公开(公告)号: CN111163771B 公开(公告)日: 2023-07-14
发明(设计)人: D.E.菲舍尔;N.穆贾希德;N.S.格雷;梁焱科;村上亮;崔焕根 申请(专利权)人: 通用医疗公司;达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
主分类号: A61K31/395 分类号: A61K31/395;A61K31/505;A61K31/506
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张文辉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 酮类 作为 sik 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.盐可诱导激酶(SIK)抑制剂在制备药物中的用途,所述药物用于在受试者中增加皮肤色素沉着或降低皮肤癌的风险,其中所述SIK抑制剂是式(III)的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

RJ为未取代的4至6元碳环基;

RB的每个情况独立地为卤素或为取代或未取代的烷基;;

m是2,并且环B是式:

RC为氢;

RD为氢;

RE为氢;

RF为氢;

环A为取代或未取代的苯基或为5-或6-元单环杂芳基;

RG的每个情况独立地为卤素、取代或未取代的烷基,或–ORa,其中RG的至少一个情况是–ORa,其中Ra是取代或未取代的C1-6烷基;

n为0、1、2、3或4,条件是化合价允许;

RK为取代或未取代的哌啶基或取代或未取代的哌嗪基。

2.权利要求1的用途,其中RJ为未取代的环丁基或未取代的环己基。

3.权利要求1的用途,其中RG的至少一个情况为–OMe。

4.权利要求1的用途,其中环B为下式的:

5.权利要求1的用途,其中n为0。

6.权利要求1的用途,其中所述化合物为下式的:

或其药学上可接受的盐。

7.权利要求6的用途,其中所述化合物为下式的:

YKL-06-060,或其药学上可接受的盐。

8.权利要求6的用途,其中所述化合物为下式的:

YKL-06-061,或其药学上可接受的盐。

9.权利要求6的用途,其中所述化合物为下式的:

YKL-06-062,或其药学上可接受的盐。

10.权利要求1的用途,其中所述化合物为下式的:

或其药学上可接受的盐。

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