[发明专利]皮肤治疗方法、含类视黄醇的组合物及其递送系统

说明书

公开了一种稳定的、无刺激性的、含类视黄醇的制剂和用于皮肤的局部应用的药物释放系统。所公开的局部制剂和递送系统提供了类视黄醇向皮肤的控制释放，用于治疗易受感染的皮肤病以及改善皮肤美观性能。还提供了用于所公开的含类视黄醇的制剂和递送系统的配制、制造和使用的方法。

早期申请的交叉引用

根据35U.S.C.§119(e)，本申请要求2017年2月28日提交的序列号为62/464,823的美国临时专利申请的优先权，其全部内容通过引用并入本文中。

技术领域

本发明涉及皮肤病学组合物和皮肤治疗方法领域，其具有至少一种类视黄醇，还涉及它们的递送系统，包括具有视黄醇的皮肤病学组合物和方法，及其递送系统，用于皮肤的局部应用以及药物的配制、制造和使用的方法。

背景技术

类视黄醇可用于治疗各种各样的皮肤病，包括炎症性疾病，以细胞更替增加为特征的病症，诸如牛皮癣、光老化、老年斑、皮肤皱纹、痤疮和皮肤癌。

然而，类视黄醇，特别是视黄醇，在空气及化妆品制剂常用组分的存在下不稳定且容易被氧化。当作为薄层应用于皮肤的相对大的表面区域时，这可能是严重的问题。

视黄醇也很难从现有技术的递送系统中释放，导致即使在制剂中具有相对高浓度的视黄醇，递送效率也大大降低。因此，尽管第一制剂可能含有比第二制剂更高浓度的类视黄醇或视黄醇，但如果后者的制剂提供活性剂、类视黄醇或视黄醇的增强释放，则后者在递送类视黄醇或视黄醇方面可能更有效。

视黄醇也可以刺激皮肤，阻止需要使用含视黄醇制剂进行治疗的患者的继续应用，从而降低(如果不消除治疗效果的话)治疗效果。通常，具有4％-6％活性剂的视黄醇制剂用于皮肤病学应用，诸如化学皮肤剥离。这些制剂在皮肤治疗期间通常必须由专业人员应用或在医学监督下应用，并且较容易发生上述皮肤刺激性影响。

可用的类视黄醇和视黄醇制剂包括溶剂基体系、软膏、水基制剂、乳剂、凝胶和洗剂，它们的稳定性和功效各不相同。因此，由于易产生刺激，类视黄醇和视黄醇制剂未充分用于预处理(例如化学剥离)或其他皮肤护理程序。

因此，本领域需要局部制剂和递送系统，其可以向需要的人的皮肤提供类视黄醇，以缓解并改善上述一种或多种示例性病症，以及皮肤病学和化妆品护肤程序领域中认可的其他病症。

本公开提供新的、改善的制剂和递送系统，用于视黄醇及类视黄醇家族的其他成员，这些制剂和传递系统维持产品稳定性，表现出低刺激性，并且还提供活性剂视黄醇或类视黄醇家族的另一成员的释放和递送效率的提高。本文公开的这些制剂和递送系统包括用作化学剥离剂，以及用作皮肤病学和化妆品护肤程序的预处理剂。

发明内容

本公开提供了类视黄醇递送系统，更具体地，提供了视黄醇递送系统。递送系统表现出产品稳定性、低刺激性和改善的配制的类视黄醇的递送效率。特别地，本公开提供了表现出产品稳定性、低刺激性和改善的配制的视黄醇的递送效率的递送系统。

本公开提供了含有一种或多种类视黄醇的制剂，所述类视黄醇包括视黄醇，上述制剂可用于所公开的递送系统。当应用于皮肤时，所公开的制剂提供类视黄醇稳定性、低刺激性和活性剂类视黄醇/视黄醇的有效释放。在本公开的一个方面，所述皮肤是人的皮肤。在本公开的其他方面，所述皮肤是伴侣动物、家畜或商业上有用的动物的皮肤。

所公开的递送系统含有一种或多种聚合物，特别是用作溶剂的聚合物。在该实施方式的一个方面，所述聚合物为硅橡胶。在另一方面，所述硅橡胶表现出一定程度的极性，该极性例如通过对硅橡胶进行乙氧基化或丙氧基化或通过使用具有一定极性的其他材料对硅橡胶进行改性得到。在该实施方式的一个具体方面，所述聚合物为PEG-12聚二甲基硅氧烷/PPG-20共聚物。