[发明专利]TYK2抑制剂、其用途和生产方法有效
| 申请号： | 201880028375.5 | 申请日： | 2018-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN110582501B | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | J·R·葛林伍德;C·E·玛斯;J·P·劳森;J-B·阿林;D·皮尔逊;J·J·罗格雷 | 申请（专利权）人： | 林伯士拉克许米公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 沈锦华 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | tyk2 抑制剂 用途 生产 方法 | ||
1.一种式I化合物，
或其药学上可接受的盐，
其中X、Y和Z中的每一者独立地是氢或氘。
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有下式：
或其药学上可接受的盐。
3.一种根据权利要求2所述的化合物的甲磺酸盐。
4.一种根据权利要求2所述的化合物的游离碱。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是选自由以下组成的群组：
或其药学上可接受的盐。
6.一种根据权利要求1所述的化合物的固体形式。
7.一种根据权利要求2所述的化合物的固体形式。
8.一种根据权利要求4所述的游离碱的结晶型，其具有如图1中所示的粉末X射线衍射XRPD图案。
9.一种根据权利要求4所述的游离碱的结晶型，其中所述结晶型的特征在于其粉末X射线衍射图案中具有约6.07、约11.90、约16.62和约13.95的2θ值的衍射峰。
10.根据权利要求9所述的游离碱的结晶型，其中所述结晶型的特征在于其粉末X射线衍射图案中具有在约如下2θ值的衍射峰：
11.一种根据权利要求3所述的甲磺酸盐的结晶型，其具有如图2中所示的粉末X射线衍射XRPD图案。
12.一种根据权利要求3所述的甲磺酸盐的结晶型，其中所述结晶型的特征在于其粉末X射线衍射图案中具有约19.89、约9.17、约16.88、约14.37和约22.09的2θ值的衍射峰。
13.根据权利要求12所述的游离碱的结晶型，其中所述结晶型的特征在于其粉末X射线衍射图案中具有在约如下2θ值的衍射峰：
14.一种根据权利要求3所述的甲磺酸盐的结晶型，其具有如图3中所示的粉末X射线衍射XRPD图案。
15.一种根据权利要求3所述的甲磺酸盐的结晶型，其中所述结晶型的特征在于其粉末X射线衍射图案中具有约22.27、约26.45、约26.02、约16.34和约17.06的2θ值的衍射峰。
16.根据权利要求15所述的游离碱的结晶型，其中所述结晶型的特征在于其粉末X射线衍射图案中具有在约如下2θ值的衍射峰：
17.一种根据权利要求3所述的甲磺酸盐的结晶型，其具有如图4中所示的粉末X射线衍射XRPD图案。
18.一种根据权利要求3所述的甲磺酸盐的结晶型，其中所述结晶型的特征在于其粉末X射线衍射图案中具有约18.18、约18.56、约16.95、约21.95和约9.85的2θ的衍射峰。
19.根据权利要求18所述的游离碱的结晶型，其中所述结晶型的特征在于其粉末X射线衍射图案中具有在约如下2θ值的衍射峰：
20.一种根据权利要求3所述的甲磺酸盐的结晶型，其具有如图5中所示的粉末X射线衍射XRPD图案。
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