[发明专利]一种适于肺、鼻、舌下和/或咽递送的，负载有至少一种生物活性化合物的多孔二氧化硅粒子的制造方法在审
| 申请号： | 201880029084.8 | 申请日： | 2018-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN110603034A | 公开（公告）日： | 2019-12-20 |
| 发明（设计）人： | 周春芳;A·费勒;P·帕兹基维奇;夏欣 | 申请（专利权）人： | 纳诺洛吉卡股份公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K9/00;A61K47/02;A61K47/18;A61K31/519 |
| 代理公司： | 11038 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 汪宇伟 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生物活性化合物 二氧化硅粒子 粒子 多孔二氧化硅 药物组合物 递送 诊断 预防 治疗 制造 | ||
1.包含至少一种生物活性化合物的经负载多孔二氧化硅粒子的制造方法，包括步骤：
-提供二氧化硅粒子，
-分离该粒子以获得MMAD在0.5-15μm之间并且GSD小于2.5的粒子，
-用至少一种生物活性化合物负载所获得的粒子，和
-任选地，用另外的生物活性化合物负载该粒子。
2.根据权利要求1的方法，其中该粒子具有在0.5-5μm之间的MMAD并且GSD小于2.5，或在5μm-15μm之间的MMAD并且GSD小于2.5。
3.根据权利要求1的方法，其中该粒子具有在0.5-3.5μm之间的MMAD并且GSD小于1.5。
4.根据权利要求1的方法，其中该粒子具有在8-12μm之间的MMAD并且GSD小于2。
5.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该方法包括另外的步骤：在分离之前或在负载之前表面改性该粒子。
6.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该方法包括另外的步骤：在制造之后或在负载之后涂覆该粒子。
7.根据权利要求6的方法，其中粒子涂覆有功能化剂，优选没有堵塞孔。
8.根据权利要求6或7的方法，其中粒子涂覆有选自以下的氨基酸：L-赖氨酸、L-丙氨酸、甘氨酸、亮氨酸和L-酪氨酸。
9.根据前述权利要求中任一项的方法，其中二氧化硅粒子通过溶胶-凝胶法制造，该溶胶-凝胶法包括二氧化硅前体溶液与不可混溶有机溶液、油或液体聚合物的缩合反应，其中通过搅拌或喷雾溶液来形成小滴，随后借助于pH改变和/或水相蒸发来凝胶化二氧化硅。
10.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该二氧化硅粒子是伪球形或圆柱形。
11.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该二氧化硅粒子具有在1-100nm之间的孔尺寸，在0.1-3cm3/g之间的孔体积和在40-1200m2/g之间的表面积，通过氮气吸附等温线来测量并且使用BET(Brunauer-Emmett-Teller)模型计算该孔体积和该孔尺寸来计算。
12.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该二氧化硅粒子具有在2-50nm之间的孔尺寸，在0.5-1.5cm3/g之间的孔体积和在50-800m2/g之间的表面积，通过氮气吸附等温线来测量并且使用BET(Brunauer-Emmett-Teller)模型计算该孔体积和该孔尺寸来计算。
13.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该至少一种生物活性化合物具有根据Ph.Eur第9版为10mg/ml或更大的在25℃下的水溶解度。
14.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该至少一种生物活性化合物具有根据Ph.Eur第9版为1-10mg/ml的在25℃下的水溶解度。
15.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该至少一种生物活性化合物具有根据Ph.Eur第9版为低于1mg/ml的在25℃下的水溶解度。
16.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该粒子使用空气分级器、或旋风分离、或淘析、或沉降和/或使用一种或多种筛筛分来分离。
17.根据前述权利要求中任一项的方法，其中该粒子使用空气分级器来分离。
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