[发明专利]组蛋白去乙酰化酶(HDACS)抑制剂有效

专利信息
申请号: 201880030154.1 申请日: 2018-05-15
公开(公告)号: CN110621317B 公开(公告)日: 2023-05-12
发明(设计)人: 陈基旺;余兆武;刘佳蓉;何宜洵;吴佳瑀;黄展辉;洪珮芸 申请(专利权)人: 安基生技新药股份有限公司
主分类号: A61K31/517 分类号: A61K31/517;C07D239/88;C07D239/91;C07D239/96
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 钱程;李维盈
地址: 中国台*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 组蛋白 乙酰化 hdacs 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或者其药学上可接受的盐,

其中

R是-CH3、-CH2Ph、-CH2CH2C6H5、-(CH2)4C6H5、-CH2CH2-(4-F-C6H4)、-CH2CH2-(2-OMe-C6H4)、-CH2CH2-(2-OH-C6H4)、-CH2CH2-(2-噻吩)、-CH2CH2-(2-F-C6H4)、-CH2CH2-(3-F-C6H4)、-CH2CH2-(4-F-C6H4)、-CH2CH2-(4-Cl-C6H4)、-CH2CH2-(3-Cl-4-OMe-C6H3)、-CH2CH2-(4-NHMe-C6H4)、-CH2CH2-(4-吗啉-C6H4)、-CH2CH2-(4-OH-C6H4)、-CH2CH2-(3-OMe-C6H4)、-CH2CH2-(4-OMe-C6H4)、-CH2-(4-CF3-C6H4)、-CH2CH2-(4-CF3-C6H4)、-CH2CH2CF3、-CH2CF3、-CH2-(2-CF3-C6H4)、-CH2CH2-(2-CF3-C6H4)、-CH2-(3-CF3-C6H4)、-CH2CH2-(3-CF3-C6H4)、-CH2CH2-(2-Br-C6H4)、-CH2CH2-(4-Br-C6H4)、-CH2CH2-(2-吡啶)、-CH2CH2-(3-吡啶)、-CH2CH2-(4-吡啶)、-CH2-(2-OCF3-C6H4)、-CH2CH2-(3,4-二-OH-C6H3)、-CH2CH2-(O-3-CF3-C6H4)、-丙基-2-C6H5、-CH2CH2-(4-CH2-(N-吗啉)-C6H4)、-CH2CH2-(4-NH2-C6H4)、-CH2CHFC6H5或2-硫代苯基乙基-;

部分为其中当A部分不为杂环基时,Ra和Rb独立地选自氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C1-C6)烷氧基、-OCH2CH2OMe、羟基、-CN、和-CF3

其中当A部分为杂环基时,Ra和Rb为氢;

部分选自其中,Rc是任选存在的,并且是氢或卤素;

Y不存在或选自–CH2–、–CF2–、和–CFH–;以及

Z是-OH。

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