[发明专利]PARP抑制剂、其药物组合物、制备方法和应用有效
申请号: | 201880030303.4 | 申请日: | 2018-05-08 |
公开(公告)号: | CN110650961B | 公开(公告)日: | 2022-09-27 |
发明(设计)人: | 许勇;黄璐;胡海;林当 | 申请(专利权)人: | 广州丹康医药生物有限公司 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;C07D487/12;A61K31/495;A61K31/50;A61P3/10;A61P29/00;A61P9/02 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 510000 广东省广州市*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | parp 抑制剂 药物 组合 制备 方法 应用 | ||
1.一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,
其中,R1为
R2为未取代或被R7取代的5-10元杂芳基;R7的个数为1至所述杂芳基上开放化合价总数,其中,所述杂芳基中的杂原子为1~4个并且独立地选自O、S和N;
R7独立地为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;
R3为氢;
R4为F、Cl、Br或I;
R10为氢。
2.如权利要求1所述的化合物I或其药学上可接受的盐,其特征在于,当所述的R2为未取代或被R7取代的5-10元杂芳基时,所述的杂芳基中的杂原子为1个、2个、3个或4个;
和/或,当所述的R7为C1-C6烷基时,所述的C1-C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基。
3.如权利要求2所述的化合物I或其药学上可接受的盐,其特征在于,当所述的R2为未取代或被R7取代的5-10元杂芳基时,所述的杂芳基中的杂原子为1个或2个。
4.如权利要求2所述的化合物I或其药学上可接受的盐,其特征在于,当所述的R2为未取代或被R7取代的5-10元杂芳基时,所述的“5-10元杂芳基”为三氮唑基、苯并咪唑基、喹啉基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、苯并吡唑基、吲哚基或吡啶并咪唑基。
5.如权利要求4所述的化合物I、其药学上可接受的盐、或其立体异构体,其特征在于,当所述的R2为未取代或被R7取代的5-10元杂芳基时,所述的“被R7取代的5-10元杂芳基”为
6.如权利要求1所述的化合物I或其药学上可接受的盐,其特征在于,R4为F。
7.如权利要求1所述的式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R1为
和/或,所述R2中,所述的5-10元杂芳基为呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-三嗪基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、哒嗪基、1,3,5-三嗪基、噻吩并噻吩基、喹喔啉基、喹啉基或异喹啉基。
8.如权利要求1所述的式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R2为未取代或被R7取代的含有2-4个碳的5-6元杂芳基。
9.如权利要求1所述的式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R2为未取代或被R7取代的三唑基、未取代或被R7取代的四唑基、未取代或被R7取代的吡唑基、未取代或被R7取代的咪唑基、或未取代或被R7取代的吡咯基。
10.如权利要求9所述的式I所示化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述R2为
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