[发明专利]可用于成像和抗肿瘤治疗的具有可调的药代动力学的三功能构建体

权利要求书

1.一种式I的化合物

或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物，其中

ABD是抗原结合结构域；

W¹是–C(O)–、–(CH₂)_n–、或–(CH₂)_o–NH₂-C(O)–；

R¹、R²和R³中的一个是

并且R¹、R²和R³中的其余两个均为H；

X¹是不存在的、O、S或NH；

L¹是不存在的、-C(O)-、-C(O)-NR⁴-、-C(O)-NR⁵-C₁-C₁₂亚烷基-、-C₁-C₁₂亚烷基-C(O)-、-C(O)-NR⁶-C₁-C₁₂亚烷基-C(O)-、-亚芳基-、–O(CH₂CH₂O)_r–CH₂CH₂C(O)–、氨基酸、2、3、4、5、6、7、8、9或10个氨基酸的肽、或其任意两个或更多个的组合，其中r为0、1、2、3、4，5、6、7、8或9，并且其中R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为H、烷基或芳基；

Tox是含有细胞毒素和/或含有显像剂的结构域；

L²是不存在的、-C(O)-、–(CH₂CH₂O)_s–CH₂CH₂C(O)–、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19或20个氨基酸的肽、或其任意两个或更多个的组合，其中s为0、1、2、3、4、5、6、7、8、9 10、11、12、13、14、15、16、17、18或19；

Alb是白蛋白结合部分；

m为0或1；

n为1或2；

o为1或2；

p为0、1、2或3，条件是当p为0时X¹不存在；并且

q为1或2。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中式I的化合物具有式II

或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物，其中

P¹、P²和P³各自独立地为H、甲基、苄基、4-甲氧基苄基、或叔丁基；

R¹、R²和R³中的一个是

并且R¹、R²和R³中的其余两个均为H；

Rad是能够包含金属离子的部分，任选地进一步包含金属离子。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中P¹、P²和P³各自独立地为H或叔丁基。

4.根据权利要求2所述的化合物，其中P¹、P²和P³各自独立地为H。

5.根据权利要求2所述的化合物，其中Rad包含螯合金属离子的螯合剂。