[发明专利]可作为流感病毒复制抑制剂的吡咯并嘧啶衍生物有效
申请号: | 201880030665.3 | 申请日: | 2018-04-24 |
公开(公告)号: | CN110637022B | 公开(公告)日: | 2022-09-16 |
发明(设计)人: | 伊里娜·C·雅各布森;迈克尔·大卫·费思;塞姆·斯科·李 | 申请(专利权)人: | 共晶制药公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61P31/16;A61K31/519 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;金海霞 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 流感病毒 复制 抑制剂 吡咯 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种化合物,其具有下式中的一个的结构:
其中
虚线表示单键或双键,
L为:
i)-C1-6烷基-CONR2、C1-6烷基-CO2R、C1-6烷基-NRC(O)NR2、C1-6烷基-NRC(O)OR及C1-6烷基-NRC(O)R,其中所述C2-6烷基可以任选地包含双键;
ii)C5-6环烷基-CONR2、C5-6环烷基-CO2R、C5-6环烷基-COR、C5-6环烷基-NRC(O)NR2、C5-6环烷基-NRC(O)R及C5-6环烷基-NR2,其中所述C5-6环烷基环可以经1到3个C1-6烷基取代,且其中所述C5-6环烷基环可以任选地包含双键或NR基团;
iii)-C1-6烷基-C5-6环烷基、-C1-6烷基-C5-6环烷基-CONR2、-C1-6烷基-C5-6环烷基-CO2R、-C1-6烷基-C5-6环烷基-COR,其中所述C5-6环烷基环可以任选地包含氮;或
iv)2.2.2双环辛基-CONR2、2.2.2双环辛基-CO2R、2.2.2双环辛基-COR、2.2.2双环辛基-NRC(O)NR2、2.2.2双环辛基-NRC(O)OR、2.2.2双环辛基-NRC(O)R及2.2.2双环辛基-NR2,其中所述2.2.2双环辛基环可以任选地包含双键;
R为H、C1-6烷基、C1-6烷基-CO2R1或C1-6烷基-CON(R1)2,且R1为H或C1-6烷基;
各R2独立地为H、卤基、-CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基或C2-6烯基;
R3为H或-SO2-苯基,其中所述苯基经C1-8烷基取代;
其中C1-6烷基或C2-6炔基部分无论出现在何处可以任选地经不进一步经取代且独立地选自以下组成的组的1到3个取代基取代:-CN、苯基-C1-6烷基、吡啶基、C1-6烷基-C3-6环烷基、C3-6环烷基、-C1-6硫烷基、C1-6卤烷基、-C1-6羟烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、CO2H、CO2C1-6烷基及CO2NHC1-6烷基;以及
其中如果两个C1-6烷基存在于酰胺部分上,那么其可以任选地与所述酰胺部分的氮一起形成5元到7元环;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其具有式I结构:
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