[发明专利]BAX活化的用于诱导细胞死亡的小分子致敏

权利要求书

1.一种组合物，包含式I的化合物或其药学上可接受的盐

和一种或多种药学上可接受的载体，其中：

L¹选自由键、C_1-3亚烷基、-O-、-O(C_1-3亚烷基)-、C_1-3氰基亚烷基、-S-、-SO₂-、-S(C_1-3亚烷基)-和-C(O)-组成的组；

R¹选自由卤素、OH、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基、NH₂、CN、苯基、5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基组成的组，其中，所述苯基、5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基各自任选地被1个、2个或3个独立选择的R^A基团取代；

R²选自由H、卤素、OH、CN、C_1-3烷基和C(O)OC_1-3烷基组成的组；

R³选自由H、卤素、OH、NH₂、C(O)C_1-3烷基和C(S)C_1-3烷基组成的组；

R⁴选自由H、卤素、OH、NH₂、CN、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基和O(C_1-3氰烷基)组成的组；

R⁵选自由H、卤素、OH、NH₂和C(O)C_1-3烷基组成的组；

R⁶选自由H、卤素、OH、CN、C_1-3烷基和C(O)OC_1-3烷基组成的组；

每个R^A独立地选自由OH、NH₂、CN、C_1-3烷基、C_1-3羟烷基、C(O)OH、C(O)C_1-3烷基和C(O)N(C_1-3烷基)₂组成的组，其中，所述C_1-3烷基任选地被NH₂取代。

2.如权利要求1所述的组合物，其中，L¹选自由键、-CH₂-、-O-、-OCH₂-、-CH(CN)-、-S-、-SO₂-、-SCH₂-和-C(O)-组成的组。

3.如权利要求1所述的组合物，其中，L¹是-O-、-CH₂-或-OCH₂-。

4.如权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中，R¹选自由Cl、CH₃、CF₃、NH₂、CN、苯基、5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基组成的组，其中，所述苯基、5-6元杂芳基和5-6元杂环烷基各自任选地被1个或2个独立选择的R^A基团取代。

5.如权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中，R¹选自由Cl、CH₃、CF₃、NH₂、CN、苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、恶唑基、吡唑基、1,2,4-噻二唑基、哌啶基、吗啉基和4,5-二氢噻唑基组成的组，其中，所述苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、恶唑基、吡唑基、1,2,4-噻二唑基、哌啶基、吗啉基和4,5-二氢噻唑基各自任选地被1个或2个独立选择的R^A基团取代。