[发明专利]MK2抑制剂及其合成和中间体有效
| 申请号： | 201880032092.8 | 申请日： | 2018-03-15 |
| 公开（公告）号： | CN110678471B | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | G·B·费格尔森;M·E·盖尔蒂;JR·R·M·内斯;M·柯塔尔;H-W·曼;A·L·卢切尔曼;J·F·特拉弗斯;K·H-Y·勇;C·张 | 申请（专利权）人： | 西建卡尔有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D495/14 | 分类号： | C07D495/14;C07D513/14;C12N9/12 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 何筝;顾云峰 |
| 地址： | 百慕大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | mk2 抑制剂 及其 合成 中间体 | ||
1.一种用于制备化合物I或其药学上可接受的盐的方法：
所述方法包括下述步骤：
使式1-11所示的化合物或其盐：
与式1-12所示的化合物：
其中LG3是适宜的离去基团；在适宜的反应条件下反应，以提供化合物I或其药学上可接受的盐；
其中通过下述方法制备式1-11所示的化合物或其盐：
使式1-10所示的化合物或其盐：
其中
R'为氢或任选取代的C1-6脂肪族基团或芳基；
在适宜的反应条件下反应，提供式1-11所示的化合物或其盐。
2.根据权利要求1所述的方法，其中LG3是卤素。
3.根据权利要求2所述的方法，其中LG3是氯基。
4.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应条件包括碱，以提供化合物I或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4所述的方法，其中碱是K2CO3。
6.根据权利要求1所述的方法，其中R'是C1-6脂肪族基团。
7.根据权利要求6所述的方法，其中R'是甲基。
8.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应条件包括碱，以提供化合物1-11或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求8所述的方法，其中碱是DBU。
10.根据权利要求1所述的方法，其中通过下述方法制备式1-10所示的化合物或其盐，所述方法包括：
使式1-9所示的化合物或其盐：
其中
R1是适宜的氧保护基团；和
PG1是适宜的氮保护基团；
在适宜的反应条件下反应，以提供式1-10所示的化合物或其盐。
11.根据权利要求10所述的方法，其中R'是C1-6脂肪族基团。
12.根据权利要求11所述的方法，其中R'是甲基。
13.根据权利要求10所述的方法，其中PG1是Boc。
14.根据权利要求10所述的方法，其中R1是苯甲基。
15.根据权利要求10所述的方法，其中所述反应条件包括酸。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述酸是HCl。
17.根据权利要求15所述的方法，其中所述酸是BSA。
18.根据权利要求10所述的方法，其中式1-10所示的化合物以HCl盐的形式提供。
19.根据权利要求10所述的方法，其中式1-10所示的化合物以BSA盐的形式提供。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于西建卡尔有限责任公司，未经西建卡尔有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880032092.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
