[发明专利]卢美哌隆对甲苯磺酸盐的无定形形式和固体分散体

权利要求书

1.固体无定形形式的卢美哌隆对甲苯磺酸盐(1:1)。

2.药物组合物，其包含无定形卢美哌隆对甲苯磺酸盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

3.用于制备卢美哌隆对甲苯磺酸盐的无定形形式的方法，其包括：

a)提供卢美哌隆对甲苯磺酸盐在溶剂中的溶液，和

b)分离无定形卢美哌隆对甲苯磺酸盐。

4.根据权利要求3所述的方法，其中卢美哌隆对甲苯磺酸盐通过在合适的溶剂中用对甲苯磺酸处理卢美哌隆游离形式获得。

5.根据前述权利要求所述的方法，其中合适的溶剂选自醇类、酯类、酮类、烃类、水或它们的混合物。

6.根据前述权利要求所述的方法，其中合适的溶剂是甲醇或丙酮。

7.根据权利要求3所述的方法，其中步骤b)中溶剂的去除通过蒸发、冷冻干燥、喷雾干燥、冻干、薄膜干燥如搅拌薄膜干燥(ATFD)，通过添加合适的反溶剂或其任何组合来实现。

8.固体分散体，其包含在分散剂中的无定形卢美哌隆对甲苯磺酸盐。

9.根据权利要求8所述的固体分散体，其中所述分散剂包括羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、共聚维酮、Syloid、PVP等。

10.药物组合物，其包含权利要求8的固体分散体和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

11.用于制备包含无定形卢美哌隆对甲苯磺酸盐的固体分散体的方法，其包括：

a)提供卢美哌隆对甲苯磺酸盐和一种或多种药学上可接受的聚合物在溶剂中的混合物；和

b)分离包含无定形卢美哌隆对甲苯磺酸盐和一种或多种药学上可接受的聚合物的固体分散体。

12.根据权利要求11所述的方法，其中药学上可接受的载体选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、共聚维酮、Syloid、PVP等。

13.根据权利要求11所述的方法，其中合适的溶剂选自醇类、酯类、酮类、水或它们的混合物。

14.根据权利要求11所述的方法，其中合适的溶剂是甲醇。

15.根据权利要求11所述的方法，卢美哌隆对甲苯磺酸盐与药学上可接受的聚合物的重量比是约1:99至约75:25，或者约1:99至约60:40。