[发明专利]具有有用的药学应用的稠合三唑并嘧啶化合物在审

专利信息
申请号: 201880034000.X 申请日: 2018-03-23
公开(公告)号: CN110662544A 公开(公告)日: 2020-01-07
发明(设计)人: S·罗曼诺夫;R·格林豪斯;N·塞彼托夫 申请(专利权)人: 纳诺森公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 11277 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 激酶抑制剂 可接受
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

R1为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基,条件是R1不为环己基,

R2为烷基、芳基、杂芳基、-N=CH-烷基、-N=CH-芳基或-N=CH-杂芳基,其中所述烷基、芳基和杂芳基各自被任选地取代,

R3和R4独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、或任选取代的杂环基,条件是当R3和R4如此时,R1不为C1-3烷基;或者R3和R4与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基。

2.根据权利要求1所述的化合物和/或其药学上可接受的盐,其为式II的化合物和/或其药学上可接受的盐:

其中

R1为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基,条件是R1不为环己基,

R2为任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、N=CH-烷基、N=CH-芳基或N=CH-杂芳基,其中烷基、芳基和杂芳基可以被任选地取代,

R5、R6、R7和R8独立地为H或甲基。

3.根据权利要求1所述的化合物和/或其药学上可接受的盐,其为式III的化合物和/或其药学上可接受的盐:

其中

R1为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基,条件是R1不为环己基,

R9为任选取代的烷基、任选取代的芳基、或任选取代的杂芳基,

R3和R4独立地为H、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、或任选取代的杂环基;或者R3和R4与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐,其中R1为任选取代的苯基、任选取代的低级烷基、任选取代的单环杂芳基、或任选取代的单环杂环基。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐,其中R1为任选由一个或两个选自-F、-Cl、-CN、-OH、-C(O)NH2、-CF3、-NH2、-NHSO2-低级烷基、-OCF3、-O-低级烷基和低级烷基的基团取代的苯基。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐,其中R1为任选由一个或两个选自-F、-Cl、-CN、-OH、-C(O)NH2、-CF3、NH2、-NHSO2-低级烷基、-OCF3、-O-低级烷基和低级烷基的基团取代的吡啶基。

7.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐,其中R1为任选由一个或两个选自-F、-Cl、-CN、-OH、-C(O)NH2、-CF3、-NH2、-NHSO2-低级烷基、-OCF3、-O-低级烷基和低级烷基的基团取代的嘧啶基。

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