[发明专利]在PSMA靶向癌症成像或放疗期间用于健康组织保护的2-PMPA前药

权利要求书

1.一种用于防止或减少前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向成像剂或治疗剂暴露在脱靶非癌症组织中的方法，所述方法包括向用PSMA靶向剂治疗的受试者施用有效防止或减少所述PSMA靶向剂与脱靶非癌症组织结合的量的2-(膦酰基甲基)戊二酸(2-PMPA)前药。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述2-PMPA前药包括式(I)的化合物或式(II)的化合物：

其中：

每个R₁、R₂、R₃和R₄独立地选自由以下组成的组：H、烃基、Ar、-(CR₅R₆)_n-Ar、-(CR₅R₆)_n-O-C(＝O)-R₇、-(CR₅R₆)_n-C(＝O)-O-R₇、-(CR₅R₆)_n-O-C(＝O)-O-R₇、-(CR₅R₆)_n-O-R₇、-(CR₅R₆)_n-O-[(CR₅R₆)_n-O]_m-R₇、-(CR₅R₆)_n-Ar-O-C(＝O)-R₇、-Ar-C(＝O)-O-(CR₅R₆)_n-R₇、-(CR₅R₆)_n-NR₈R₉和-(CR₅R₆)_n-C(＝O)-NR₈R₉；

其中：

n是从1至20的整数；

m是从1至20的整数；

每个R₃’和R₄’独立地是H或烃基；

每个R₅和R₆独立地选自由以下组成的组：H、烃基和烃基芳基；

每个R₇独立地是直链或支链烃基；

Ar是芳基、被取代的芳基、杂芳基或被取代的杂芳基；并且

R₈和R₉各自独立地是H或烃基；以及

其药学上可接受的盐。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述式(I)的化合物选自由以下组成的组：

4.如权利要求2所述的方法，其中所述式(I)的化合物选自由以下组成的组：

5.如权利要求2所述的方法，其中所述式(I)的化合物选自由以下组成的组：

6.如权利要求2所述的方法，其中所述式(I)的化合物选自由以下组成的组：

7.如权利要求2所述的方法，其中所述式(I)的化合物是

8.如权利要求2所述的方法，其中所述式(I)的化合物是

9.如权利要求2所述的方法，其中所述式(I)的化合物是

10.如权利要求2所述的方法，其中式(I)的化合物是