[发明专利]作为A2A抑制剂的2-氧代噻唑衍生物和用于治疗癌症的化合物有效
申请号: | 201880034926.9 | 申请日: | 2018-03-30 |
公开(公告)号: | CN110678472B | 公开(公告)日: | 2023-01-24 |
发明(设计)人: | S·克罗西格纳尼;B·戈麦兹;E·候楚伊思 | 申请(专利权)人: | 伊忒欧斯比利时股份公司 |
主分类号: | C07D497/14 | 分类号: | C07D497/14;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 青岛联智专利商标事务所有限公司 37101 | 代理人: | 阎娬斌;刘丹丹 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 a2a 抑制剂 噻唑 衍生物 用于 治疗 癌症 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
R1表示5元或6元杂芳基或5元或6元芳基,其中杂芳基或芳基任选地被一个或多个选自C1-C6烷基和卤基的取代基取代;
R2表示6元芳基或6元杂芳基,
其中杂芳基或芳基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:卤基、烷基、杂环基、烷氧基、环烷氧基、杂环基氧基、烷基羰基、氨基羰基、羟基羰基、杂环基羰基、烷基亚砜基、烷基磺酰基、氨基磺酰基、杂环基磺酰基、烷基磺亚胺酰基和烷基砜烷基;
所述取代基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:氧代、卤基、羟基、氰基、烷基、烯基、醛基、杂环基烷基、羟基烷基、二羟基烷基、羟基烷基氨基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、(杂环基)(烷基)氨基烷基、杂环基、杂芳基、烷基杂芳基、炔基、烷氧基、氨基、二烷基氨基、氨基烷基羰基氨基、氨基羰基烷基氨基、(氨基羰基烷基)(烷基)氨基、烯基羰基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、氨基烷基氨基羰基、烷基氨基烷基氨基羰基、二烷基氨基烷基氨基羰基、杂环基烷基氨基羰基、(烷基氨基烷基)(烷基)氨基羰基、烷基氨基烷基羰基、二烷基氨基烷基羰基、杂环基羰基、烯基羰基、炔基羰基、烷基亚砜基、烷基亚砜烷基烷基磺酰基和烷基砜烷基;
或杂芳基或芳基任选地被两个取代基取代,该两个取代基与它们所连接的原子一起形成5元或6元芳基环、5元或6元杂芳基环、5元或6元环烷基环或5元或6元杂环基环;任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:氧代、卤基、羟基、氰基、烷基、烯基、醛基、杂环基烷基、羟基烷基、二羟基烷基、羟基烷基氨基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、(杂环基)(烷基)氨基烷基、杂环基、杂芳基、烷基杂芳基、炔基、烷氧基、氨基、二烷基氨基、氨基烷基羰基氨基、氨基羰基烷基氨基、(氨基羰基烷基)(烷基)氨基、烯基羰基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、氨基烷基氨基羰基、烷基氨基烷基氨基羰基、二烷基氨基烷基氨基羰基、杂环基烷基氨基羰基、(烷基氨基烷基)(烷基)氨基羰基、烷基氨基烷基羰基、二烷基氨基烷基羰基、杂环基羰基、烯基羰基、炔基羰基、烷基亚砜基、烷基亚砜烷基、烷基磺酰基和烷基砜烷基;
并且其中:
烷基,其本身或者作为另一取代基的部分,含有1到8个碳原子;
环烷基,其本身或者作为另一取代基的部分,含有3到10个碳原子;
杂环基,其本身或者作为另一取代基的部分,含有3到10个环原子,并且包含1到4个选自N原子、O原子和/或S原子的杂原子;
杂芳基,其本身或者作为另一取代基的部分,含有5到12个环原子,并且包含一个或多个选自O原子、N原子和/或S原子的杂原子;
烯基,其本身或者作为另一取代基的部分,含有2到6个碳原子;
炔基,其本身或者作为另一取代基的部分,含有1到8个碳原子。
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