[发明专利]脑萎缩预防或治疗剂

说明书

本发明的课题为提供抑制阿尔茨海默型痴呆进展的药物及抑制阿尔茨海默型痴呆进展的方法。1‑(3‑(2‑(1‑苯并噻吩‑5‑基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷‑3‑醇或其盐具有抑制脑萎缩的效果，可用作脑萎缩的预防或治疗剂。通过施用1‑(3‑(2‑(1‑苯并噻吩‑5‑基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷‑3‑醇或其盐，能够预防或治疗在年龄增长或神经变性疾病等中观察到的脑萎缩。

技术领域

本发明涉及含有1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷-3-醇或其盐作为活性成分的脑萎缩的预防或治疗剂。

背景技术

痴呆为由于脑的萎缩、脑血管疾病等导致认知功能显著降低的神经变性疾病。痴呆根据原因不同而被分类为若干种，所有痴呆患者中的60％～80％为阿尔茨海默型痴呆(AD)(非专利文献1)。AD的发病机制复杂，认为原因为淀粉样蛋白β蛋白(Aβ)凝聚而形成老年斑、或经磷酸化的Tau蛋白(p-Tau)凝聚而导致神经原纤维变化(非专利文献2)。对AD的患者数量而言，推定在日本为约116万人以上。由于发病率为越至高龄变得越高，因此，预计随着社会的老龄化而今后患者数量急速增大，患者的家属的负担增加，医疗费用及护理费用暴涨(非专利文献3，4)。因此，治疗AD不仅防止患者自身的生活的品质降低，减轻其后家属的负担，对今后的老龄化社会的医疗费用的削减也是重要的。

在痴呆的症状中，存在以认知功能障碍为中心的核心症状、及如具有认知功能障碍的患者与周围发生关系的时候显示出的问题行为的外围症状(非专利文献5)。目前在日本国内使用的AD的治疗药，有作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的多奈哌齐盐酸盐、加兰他敏氢溴酸盐、卡巴拉汀及N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂的美金刚盐酸盐这4种药物，均能够减轻核心症状或外围症状。但是，这些药物为对核心症状或外围症状进行一定时间改善的对症疗法，并不是抑制AD的神经变性的药物。这些药物即使在使用刚开始时显示出暂时性的认知功能改善效果，一般而言在经过48周以上时，认知功能比治疗前的认知功能更差(非专利文献6)。

已知1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷-3-醇(以下称为“化合物A”)或其盐具有神经保护作用、神经再生促进作用及轴突生长作用，为作为中枢及外周神经疾病的治疗药有用的化合物(专利文献1)。另外，其给药量被记载为在口服施用的情况下，通常对于成人，可以每1天0.01～500mg以1次～分成多次进行施用(专利文献2)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2003/035647号公报

专利文献2：国际公开第2003/105830号公报

非专利文献

非专利文献1：2012 Alzheimer’s Disease Facts and Figures.(http://www.alz.org/downloads/facts_figures_2012.pdf)

非专利文献2：YAKUGAKU ZASSHI，2010年，第130卷，第4号，521-526页

非专利文献3：日本临床，2008年，第66卷(增刊号1)，23-27页

非专利文献4：Seed Planning Press Release(2010年12月28日)(http://www.seedplanning.co.jp/press/2010/2010122801.html)

非专利文献5：临床精神药理，2011年，第14卷，第7号，1123-1129页

非专利文献6：临床精神药理，2012年，第15卷，第3号，311-321页

发明内容

发明所要解决的问题