[发明专利]抗生素抗性破坏剂

权利要求书

1.一种式(A2)的抗生素化合物：

或其药用盐、或其互变异构体，其中：

X₁是C-R_B，并且R_A和R_B与它们所连接的原子一起形成6元环，

其中从R_A到R_B是-CH(CH₃)-CH₂-O-连接基团；

R^*选自H或NH₂；

L₁是-NH-或-N(CH₃)-；

n是1；

Z是C-H；

R’₁是H；

R₁是Ar₁；

Ar₁选自吗啉基、哌嗪基和C_5-10杂芳基；并且所述Ar₁基团可以任选地被选自以下的1、2或3个任选的取代基取代：-C_1-6烷基、-卤素、-(CH₂)_t-NR’R”、-NO₂和-NR’-(环丙基)；

t是0；并且

R’和R”各自独立地选自H和C_1-6烷基。

2.根据权利要求1所述的式(A2)的抗生素化合物或其药用盐、或其互变异构体，其中氟喹诺酮部分：

选自：

3.根据权利要求1所述的式(A2)的抗生素化合物，其中所述化合物选自：

或其药用盐、或其互变异构体。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(A2)的化合物或其药用盐、或其互变异构体在制备用于治疗受试者中的细菌感染的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途，其中所述细菌感染为多重耐药性细菌感染。

6.根据权利要求4或5所述的用途，其中所述细菌感染由选自以下属的至少一种细菌引起：不动杆菌属、芽胞杆菌属、布鲁氏菌属、伯克霍尔德氏菌属、弯曲杆菌属、考克斯氏体属、肠球菌属、肠杆菌属、埃希氏菌属、弗朗西斯氏菌属、克雷伯氏菌属、奈瑟氏菌属、假单胞菌属、葡萄球菌属、链球菌属以及耶尔森氏菌属。

7.根据权利要求4或5所述的用途，其中所述细菌感染由选自以下各项的至少一种细菌引起：空肠弯曲杆菌、淋病奈瑟氏菌、粪肠球菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍氏不动杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌和大肠杆菌；或者由选自以下各项的至少一种细菌引起：炭疽芽孢杆菌、鼻疽伯克霍尔德氏菌、类鼻疽伯克霍尔德氏菌、马尔他布鲁氏菌、伯氏考克斯氏体、土拉热弗朗西斯氏菌、奇异变形杆菌和鼠疫耶尔森氏菌。

8.根据权利要求1至3中任一项所述的式(A2)的化合物或其药用盐在制备用于治疗炭疽、支气管炎、肺炎、前列腺炎、肾盂肾炎、窦炎、皮肤和皮肤结构感染、性传播疾病或尿路感染的药物中的用途。

9.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1至3中任一项所述的式(A2)的化合物或其药用盐和药用载体或稀释剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，所述药物组合物还包含用于增加细菌膜渗透性的药剂。

11.一种试剂盒，所述试剂盒包含：

(i)根据权利要求1至3中任一项所述的式(A2)的化合物或其药用盐；

(ii)用于增加细菌膜渗透性的药剂；和/或

(iii)外排泵抑制剂。