[发明专利]Syk抑制剂及其使用方法有效
申请号: | 201880036803.9 | 申请日: | 2018-06-14 |
公开(公告)号: | CN110678461B | 公开(公告)日: | 2021-08-10 |
发明(设计)人: | 刘世岚;梁贵柏;王宏健;张明;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/04;A61K31/498;A61K31/4709;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | syk 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
W为CH或N;
R1、R2独立地选自H、卤素或5~6元杂芳基,所述5~6元杂芳基任选地被R8取代;
R3、R4独立地选自H或卤素;
R5选自C1-6烷基;
X选自任意两个位置失去H原子的苯环或吡啶环,所述苯环或吡啶环任选地被R9取代;
L选自键、NH或SO2;
R6选自H、氨基、C1-6烷基、C3-6环烷基或3~10元杂环烷基,所述氨基、C1-6烷基、C3-6环烷基或3~10元杂环烷基任选地被R10取代;
R8选自氨基或C1-3烷基;
R9选自卤素、C1-3烷基或C1-3烷氧基;
R10选自卤素、羟基、卤代C1-3烷基、COOH、=(O)、C1-6烷基、C1-6烷基SO2或3~10元杂环烷基;
且R1和R2中有且仅有一个选自5~6元杂芳基,所述5~6元杂芳基任选地被R8取代。
2.权利要求1的化合物,其中R1、R2独立地选自H、F、Cl、噻唑基、吡唑基、咪唑基或吡啶基,所述噻唑基、吡唑基、咪唑基或吡啶基任选地被R8取代。
3.权利要求2的化合物,其中R1选自H、F、其可任选地被R8取代。
4.权利要求3的化合物,其中R1选自H、F、
5.权利要求2的化合物,其中R2选自H、F、Cl或
6.权利要求1的化合物,其中R8选自氨基、甲基、乙基、丙基或异丙基。
7.权利要求6的化合物,其中R8选自氨基或甲基。
8.权利要求1的化合物,其中R1选自5~6元杂芳基;R2选自H或卤素;其中,R1可任选地被R8取代。
9.权利要求8的化合物,其中R1选自噻唑基、吡唑基、咪唑基或吡啶基;R2选自H、F或Cl;其中,R1可任选地被R8取代。
10.权利要求9的化合物,其中R1选自R2选自H、F或Cl;其中,R1可任选地被R8取代。
11.权利要求10的化合物,其中R1选自R2选自H、F或Cl。
12.权利要求1的化合物,其中R1选自H或卤素;R2选自5~6元杂芳基;其中,R2可任选地被R8取代。
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