[发明专利]活性成分粒子的制备方法

说明书

在此揭示一种活性成分粒子、包含所述活性成分粒子的组合物，以及用以制备活性成分粒子的方法。在此所揭示的方法包含以下步骤：(a)将活性成分溶解于第一溶剂中形成第一溶液；以及(b)将第一溶液和一第二溶剂混合产生乳化液。再者，所述第二溶剂与第一溶剂互溶，但与第一溶液不互溶。

本发明主张美国专利临时申请案于2017年6月15日申请的第62/519,983号的优先权，该申请案的完整内容纳入为本发明专利说明书的一部分以供参照。

技术领域

本发明是关于药学领域，特别是关于活性成份粒子和制备所述活性成份粒子的方法。

背景技术

于体内快速释放治疗剂的方法的一可通过施用粒子(例如，纳米粒子和/或微粒子)达成。所述粒子可利用口服和肠胃外等不同投药途径施用；举例而言，可以通过吸入或注射(如，静脉内、皮下或肌肉内)方式施用所述粒子。基于粒子易施用的特性，目前本领域致力于于发展制备粒子治疗剂的方法。

本发明的发明人首次提出一种新颖的制备活性成分粒子(特别是纳米粒子和/或微粒)的改良方法。本方法的优势在于利用治疗剂于两种互溶溶剂系统间溶解度的不同，以致溶解于一溶剂系统的治疗剂，可被另一溶剂沉淀出来。因此，制得的粒子不仅尺寸小且粒径分布趋于一致，适合应用在医药配方上。

发明内容

发明内容旨在提供本发明的简化摘要，以使阅读者对本发明具备基本的理解。此发明内容并非本发明的完整概述，且其用意并非在指出本发明实施例的重要/关键组件或界定本发明的范围。

本发明一个方面是关于制备活性成分粒子的方法。本方法包含以下步骤：

(a)将该活性成分溶解于一第一溶剂中形成一第一溶液；以及

(b)将所述第一溶液和一第二溶剂混合产生一乳化液，形成活性成分粒子；

其中第二溶剂与第一溶剂互溶，但与第一溶液不互溶。

依据本发明的实施方式，所述活性成分是选自于以下所组成的群组：生理活性肽(physiologically active peptide)、抗肿瘤剂(anti-tumor agent)、抗生素(antibiotic)、解热剂(anti-pyretic agent)、镇痛剂(analgesic)、抗发炎剂(anti-inflammatory agent)、止咳祛痰剂(antitussive expectorant)、镇定剂(sedative)、肌肉松弛剂(muscle relaxant)、抗癫痫剂(anti-epileptic)、抗溃疡剂(anti-ulcer agent)、抗抑郁剂(anti-depressant)、抗过敏剂(anti-allergic agent)、强心剂(cardiotonic)、抗心律不整剂(anti-arrhythmic agent)、血管舒张剂(vasodilator)、利尿降压剂(hypotensive diuretic)、抗糖尿病剂(anti-diabetic)、抗高血脂剂(anti-hyperlipidemic agent)、抗凝剂(anti-coagulant)、抗氧化剂(anti-oxidant)、溶血剂(hemolytic agent)、抗结核剂(anti-tuberculosis agent)、荷尔蒙(hormone)、麻醉拮抗剂(narcotic antagonist)、骨吸收抑制剂(bone resorption suppressor)、骨生成促进剂(osteogenesis promoter)和血管生成抑制剂(angiogenesis inhibitor)。再者，在一实施方式中，活性成分具有一熔点，其高于0℃。

在某些实施方式中，本发明的方法更包含步骤(c)：从该乳化液中去除第一和第二溶剂，制得活性成分粒子的粉末。

依据其他实施方式，本方法更包含步骤(a-1)：在步骤(b)前，过滤第一溶液。在一特定的实施方式中，所述第一溶液以一过滤器过滤，过滤器的孔径为0.22微米。