[发明专利]左旋多巴输注溶液

权利要求书

1.一种用于治疗中枢神经系统(CNS)疾病的水性药物溶液，所述水性药物溶液包含：

至少5mg/ml溶解左旋多巴，且其pH在3.0至8.5的范围内，其中所述溶液通过混合以下各项来提供：

a)包含左旋多巴的水性储备溶液，所述储备溶液在25℃的pH小于2.8；和

b)包含至少一种缓冲剂组分的水性缓冲溶液，其用于提高所述储备溶液的pH，所述缓冲溶液在25℃的pH为至少4.0，

其中所述水性药物溶液是在将所述水性储备溶液和所述水性缓冲溶液混合之后24小时内，诸如16小时、12小时、6小时、4小时、2小时、1小时、30分钟、20分钟、10分钟、5分钟或1分钟内，向患有中枢神经系统(CNS)疾病的受试者给药的。

2.根据权利要求1所述的供使用的水性药物溶液，其中所述水性药物溶液为药物输注或注射溶液。

3.根据权利要求1或2所述的供使用的水性药物溶液，其中所述水性药物溶液是肠内或肠胃外诸如肠胃外给药的。

4.根据权利要求3所述的供使用的水性药物溶液，其中所述水性药物溶液是肠胃外给药的。

5.根据权利要求4所述的供使用的水性药物溶液，其中所述肠胃外给药为皮下、经皮、静脉内、动脉内、骨内、肌肉内、大脑内、脑室内或鞘内给药，给药模式为注射或输注。

6.根据权利要求3所述的供使用的水性药物溶液，其中所述肠内给药是十二指肠给药。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的供使用的水性药物溶液，其中所述给药连续达12小时，诸如24小时。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的供使用的水性药物溶液，其中所述水性药物溶液是在所述水性药物溶液中15wt％左旋多巴降解之前，诸如在10wt％左旋多巴降解之前给药的。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的供使用的水性药物溶液，其中所述水性药物溶液是在将所述水性储备溶液和所述水性缓冲溶液混合之后1小时内，诸如50分钟、40分钟、30分钟、20分钟、10分钟、5分钟或1分钟内，向患有中枢神经系统(CNS)疾病的受试者给药的。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的供使用的水性药物溶液，其中将所述水性缓冲溶液和水性储备溶液连续混合，且将由此获得的水性药物溶液向患有中枢神经系统(CNS)疾病的受试者连续给药。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的供使用的水性药物溶液，其中所述水性药物溶液是左旋多巴过饱和的。

12.一种用于治疗中枢神经系统(CNS)疾病的水性药物溶液，所述水性药溶液包含：

至少5mg/ml溶解左旋多巴，且其pH在3.0至8.5的范围内，

其中所述水性药物溶液是左旋多巴过饱和的。

13.根据权利要求12所述的供使用的水性药物溶液，其中所述水性药物溶液通过混合以下各项提供：

a)包含左旋多巴的水性储备溶液，所述储备溶液在25℃的pH小于2.8；和

b)包含至少一种缓冲剂组分的水性缓冲溶液，其用于提高所述储备溶液的pH，所述缓冲溶液在25℃的pH为至少4.0。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的供使用的水性药物溶液，其中所述水性药物溶液包含至少5mg/ml溶解左旋多巴，诸如至少6、7、8、9、10、15或20mg/ml溶解左旋多巴；优选地，左旋多巴的浓度在5至20mg/ml溶解左旋多巴的范围内，诸如在5至15mg/ml或5至10mg/ml溶解左旋多巴的范围内。