[发明专利]长效坎普他汀类似物、其组合物的给药方案及其医药用途

权利要求书

1.一种生理上可接受的或药用级的组合物，所述组合物包含细胞反应性坎普他汀类似物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是生理上可接受的。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是药用级组合物。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物对于人体施用而言是药学上可接受的。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述细胞反应性坎普他汀类似物包含能够共价地结合哺乳动物细胞的细胞反应性官能团。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述细胞反应性坎普他汀类似物包含含有细胞反应性官能团的细胞反应性部分。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述坎普他汀类似物包含与巯基(SH)基团反应以形成共价键的细胞反应性官能团。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述坎普他汀类似物包含与胺基团反应以形成共价键的细胞反应性官能团。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述细胞反应性坎普他汀类似物包含马来酰亚胺基团。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述细胞反应性坎普他汀类似物包含细胞反应性部分，其中所述细胞反应性部分包含细胞反应性官能团。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述细胞反应性坎普他汀类似物包含细胞反应性官能团、坎普他汀类似物部分和连接部分，所述连接部分将所述细胞反应性坎普他汀类似物的细胞反应性官能团与坎普他汀类似物部分的部分分隔开。

12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述细胞反应性坎普他汀类似物包含氨基酸，所述氨基酸的侧链含有式(NH)—R的基团，其中R代表包含细胞反应性官能团的部分。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述细胞反应性坎普他汀类似物是这样的化合物：所述化合物包含具有X'aa-Gln-Asp-Xaa-Gly(SEQ ID NO:3)的核心序列的环状肽，其中X'aa和Xaa选自Trp和Trp类似物，且其中所述化合物包含细胞反应性部分。

14.根据权利要求1所述的组合物，其中所述坎普他汀类似物是这样的化合物：所述化合物包含具有X'aa-Gln-Asp-Xaa-Gly-Xaa(SEQ ID NO:4)的核心序列的环状肽，其中X'aa和Xaa各自独立地选自Trp和Trp类似物，且Xaa选自His、Ala、无支链的单甲基氨基酸、Phe、Trp和Trp类似物，且其中所述化合物包含细胞反应性部分。

15.根据权利要求1所述的组合物，其中所述肽具有X'aa1-X'aa2-X'aa3-X'aa-Gln-Asp-Xaa-Gly-Xaa-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5(SEQ ID NO:5)的序列，且X'aa1、X'aa2、X'aa3、Xaa2、Xaa3-Xaa4和Xaa5与坎普他汀中的对应位置处的氨基酸相同，且其中所述化合物包含细胞反应性部分。

16.根据权利要求1所述的组合物，其中所述坎普他汀类似物是这样的化合物：所述化合物包含具有X'aa1-X'aa2-X'aa3-X'aa4-Gln-Asp-Xaa-Gly-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5(SEQ ID NO:5)的序列的环状肽，其中X'aa4和Xaa选自Trp和Trp类似物，其中X'aa1、X'aa2、X'aa3、Xaa1、Xaa2、Xaa3、Xaa4和Xaa5独立地选自氨基酸和氨基酸类似物，其中所述肽经由X'aa2和Xaa4之间的键而环化，且其中所述化合物包含细胞反应性部分。