[发明专利]用于口服固体剂型的天然与有机的粘合剂组合物

说明书

本发明涉及一种不同的天然/有机的粘合剂的粘合剂组合物，以确保有效的片剂制造和批次间的一致性，同时避免在制造过程中，出现封盖或层压问题的风险。所述组合物包含组分的混合物，所述组分选自：a.按重量计约5％至约65％的瓜尔胶、黄原胶或其组合；b.按重量计约5％至约65％的阿拉伯胶；按重量计约5％至约65％的支链淀粉末、蜂蜜粉、龙舌兰粉末或分解的豌豆蛋白或前述的任何组合；d.按重量计约1％至约15％的天然植物纤维，所有重量百分比均基于粘合剂组合物的干重。

技术领域

本发明涉及用于口服固体剂型的天然结合组合物的领域。更具体地，本发明涉及通过预混合物形式的天然粘合剂组合物为固体剂型的成分提供内聚性，以形成颗粒或片剂。这可确保加工后的固体剂型保持完整，并能为成品标有清洁标签。

背景技术

在过去的几年中，随着消费者对健康和天然食品的意识增强，食品和制药工业中天然添加剂代替人工添加剂的使用逐渐增加，而且其用途的多样性也不断引起人们的兴趣。在消费者偏爱方面，由于它涉及药物剂型和健康功能食品，因此越来越重视生产过程中的幸福、健康和生态友好因素，和因此，正在开发许多由天然组分组成的产品。因此，这些天然构成的产品的市场份额也在增长。近年来，天然产品的发展取得了令人难以置信的增长，这对于多种目的必不可少。

然而，据了解，迄今为止，在配制以固体形式的全天然或基本全天然营养补品(仅包含或几乎仅包含认证的有机/天然成分)的努力尚未成功。尤其是，这些开发没有使片剂确保可靠的特性，例如可接受的片剂硬度、良好的脆性和/或可接受的活性成分溶出度。相反，使用天然成分会导致不利的加工特性，例如流动性降低、粉末混合物的可压缩性差以及成品的批次间变化。

在制药和食品工业中，许多赋形剂用于制造固体剂型。这些赋形剂广泛参与改善流动性、压缩特性、结合和崩解性质，以提高片剂的硬度或增强固体剂型的加工能力。固体剂型中赋形剂的使用是作为惰性物质，以提供精确给药的有效成分所需的剂量、均匀度和体积，但是在当前的固体剂型中，它们通常具有多功能作用，例如增强活性成分的生物利用度/溶解度，提高患者的接受度并确保制造的有效性。

片剂是药物/营养产品中最被接受的剂型。片剂是通过在模具中以高压缩力将合适的粉末混合物压缩而成的。粉末混合物除含有活性成分外，通常还含有填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂和粘合剂。高质量片剂的工业生产涉及片剂混合物，该片剂混合物具有良好均匀性、流动性和可压缩性。如果粉末混合物不具有这些性能，则必须对其进行预处理，即通过制粒，否则可以进行直接压片。

已知两种制造片剂的主要方法：

直接压片：将粉末混合物在一段时间内混合，可以直接压制成片剂。此方法视为最有效和理想的方法。粘合剂的选择对于直接压片非常关键。

制粒技术：包括湿法制粒和干法制粒/压片法，其中分别以液体形式和干燥形式添加粘合剂。一些活性物质的流动性和可压缩性较差，在这种情况下，必须形成具有可接受的流动性和压缩性的颗粒。

将粘合剂添加到片剂制剂中，以提供可塑性，以及提高片剂中的颗粒间粘合强度和硬度。粘合剂是促进成分之间内聚性并将成分保持在一起以形成最终片剂的物质。系统地筛选新的天然材料以潜在地用作固体剂型中的粘合剂一直是该工业兴趣。这是因为，不同的粘合剂或粘合剂混合物可有利于成功地为不同应用提供各种机械强度和活性释放特性。为了开发固体剂型，正确选择粘合剂或粘合剂混合物需要广泛的粘合剂特性知识，以增强制剂的坚固性，以及增强构成固体剂型(尤其片剂)的各种材料之间的颗粒间作用力。

据发明人所知，在本发明之前，还没有可用的粉末形式的任何描述的或商业上存在的天然粘合剂体系，其完全或几乎完全由天然/认证的有机组分组成。因此，需要一种改进的粘合剂，该粘合剂完全或几乎完全由天然/认证的有机成分组成。现有的人工粘合剂有：聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、改性纤维素、预糊化淀粉末等。近来使用天然和无毒材料的趋势，要求用天然添加剂替代现有的合成添加剂。

发明内容