[发明专利]真皮填充剂

说明书

本发明的实施方案涉及一种真皮填充剂，其包含量为0.055至2.16重量％并以0.5至12的交联度(百分数)交联的透明质酸或其药学上可接受的盐、量为0.15至3.5重量％琼脂糖的琼脂糖及水、氯化钠、非凝胶治疗剂和缓冲剂的混合物，至等渗的百分之十范围内，以产生50至400之间的G*值。

相关申请

本申请要求于2017年6月12日提交的美国临时申请序列号62/518,558的优先权，该申请的内容以引用方式并入本文。

关于联邦资助的声明

本申请的发明未使用联邦资助来构思或诉诸实践。

技术领域

本申请的发明涉及用于化妆品用途的真皮填充剂领域。

背景技术

如本文所用，术语“真皮填充剂”用来指放置在皮肤下或真皮层中以校正或改变软组织的材料。真皮填充剂用于增强因脂肪营养不良、病理性萎缩、创伤而可能遭受体积损失的组织，或用作化妆品剂以解决感觉到的缺陷和衰老的影响。

基于透明质酸的填充剂是本领域已知的并且包括非交联和交联形式。具有较大量交联的交联形式通常表现出较大的凝胶强度。然而，更多的交联可能伴随更多潜在的敏感性。

需要具有适度交联和更高凝胶强度的真皮填充剂。需要具有更好的寿命、结构特征和提拉(lift)的真皮填充剂。这样的真皮填充剂可用于植入物。

发明内容

本发明的实施方案涉及用作真皮填充剂的组合物、真皮填充剂的体系和使用真皮填充剂的方法。涉及真皮填充剂的一种本发明组合物包含量为0.055至2.16重量％、以0.5至12的交联度(百分数)交联的透明质酸或其药学上可接受的盐的混合物。所述透明质酸或药学上可接受的盐在具有以下组分的混合物中：量为0.15至3.5重量％琼脂糖的琼脂糖及水、氯化钠、非凝胶治疗剂和缓冲剂，至等渗的百分之十范围内，以产生50至400之间的G*值。

如本文所用，术语“G*”是指复合剪切模量。它是抗变形性的量度。如本文所用，交联度是指连接的交联剂分子的摩尔数相对于透明质酸二糖摩尔数的数量。非凝胶治疗剂是指止痛剂、抗炎剂、将促进胶原蛋白生长的蛋白质、肽和氨基酸、及抗感染剂。

本发明的组合物以在琼脂糖的存在下交联和/或在没有琼脂糖的存在下交联的透明质酸或药学上可接受的盐为特征。在琼脂糖的存在下交联使得琼脂糖可能参与交联反应并且可能与交联的透明质酸形成更紧密的团块。举例来说，交联剂包括但不限于1,4-丁二醇二缩水甘油醚、二乙烯基砜、双碳二亚胺、1,2,7,8-二环氧辛烷、六亚甲基二胺和聚乙二醇二缩水甘油醚。

一种优选的组合物具有大于约300的G*值。

以浓度为0.15％至3.5重量％的琼脂糖为特征的组合物将具有大约10至70体积％琼脂糖的凝胶结构，其中所述凝胶包含琼脂糖。剩余的凝胶结构为90至30体积％的透明质酸或药学上可接受的盐。如本文所用，术语“具有某体积百分数的组分的凝胶结构”是指可归因于组分及其正常含水量的体积百分数。普通和常规琼脂糖凝胶(无明显的透明质酸)浓度范围为1.5％至5.0％琼脂糖。琼脂糖浓度为0.15％的组合物对应于在生理盐水中具有1.5％琼脂糖的琼脂糖凝胶；3.5％对应于在生理盐水中具有5.0％琼脂糖的琼脂糖凝胶。

例如但不限于，在透明质酸或药学上可接受的盐具有约0.5至1.5的交联度的情况下，透明质酸组分的浓度为大约0.6至1.8％。例如但不限于，在透明质酸或药学上可接受的盐具有约10至12的交联度时，透明质酸组分的浓度为大约0.165至0.495％。作为又一个实例，在透明质酸或药学上可接受的盐具有约6至8的交联度的情况下，透明质酸组分的浓度为大约0.72至2.16％。