[发明专利]糖皮质激素受体调节剂在审
申请号: | 201880038698.2 | 申请日: | 2018-04-10 |
公开(公告)号: | CN111132964A | 公开(公告)日: | 2020-05-08 |
发明(设计)人: | 杜晓慧;约翰·埃克斯特洛维奇;瓦莱里娅·R·凡廷;柳曜燮;孙大庆;叶秋萍;周海英;川井弘之;贾瑞德·摩尔;约翰尼·法姆;吴克佳;朱柳生;丹尼斯·亚玛西塔 | 申请(专利权)人: | 欧瑞克制药公司 |
主分类号: | C07D231/54 | 分类号: | C07D231/54;C07D401/06;C07D417/06;A61K31/416;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 糖皮质激素 受体 调节剂 | ||
1.具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体:
其中:
为单键或双键;
R1a为-NR16C(O)R17、-NR16S(O)2R17、-S(O)2NR18R19、-C(R20)2S(O)2R17、-C(O)NR18R19、-S(O)2CH2R17或-S(O)2R1;
R2为氢、卤素、烷基、烯基、-CN、-OR8、-NR8R9、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R11、-C(O)OR8、-OC(O)R11、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R11、-NR8C(O)OR9、-NR10C(O)NR8R9、-OC(O)NR8R9、-S(O)2R11、-S(O)R11、-SR8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R11或-NR10S(O)2NR8R9,其中烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个R12b取代;
每个R3和每个R4独立地为卤素或烷基;
R5为氢、烷基或卤代烷基;
R6为芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基,其中芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选地被一个、两个或三个R12c取代;
R7为氢、卤素、-CN、烷基、卤代烷基、杂烷基、烯基、-OR8、-NR8R9、环烷基或杂环烷基;
每个R8和每个R9独立地为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个R12d取代;
或者R8和R9与它们所连接的原子一起形成任选地被一个、两个或三个R12d取代的杂环烷基;
R10为氢或烷基;
R11为烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个R12e取代;
每个R12a、R12b、R12c、R12d、R12e、R12f和R12g独立地选自卤素、-CN、烷基、卤代烷基、-OR13、-烷基-OR13、-NR13R14、-烷基-NR13R14、环烷基、-烷基-环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R15、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-S(O)2R15、-SR13和-S(O)2NR13R14;其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代;
每个R13和每个R14独立地为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代;
或者R13和R14与它们所连接的原子一起形成任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的杂环烷基;
每个R15独立地为烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代;
R16为氢、烷基、环烷基或杂环烷基,其中烷基、环烷基和杂环烷基任选地被一个、两个或三个选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、-CN、-OR13、-NR13R14、-C(O)R15、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-NR13C(O)R15、-NR13C(O)OR13、-NR13C(O)NR13R14、-S(O)2R15、-S(O)R15、-SR13、-S(O)2NR13R14、-NR13S(O)2R15和–NR13S(O)2NR13R14的基团取代;
R17为烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个R12f取代;
R18和R19各自独立地为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个R12g取代;
R20为氢、卤素、-CN、烷基、卤代烷基、杂烷基、烯基、-OR8、-NR8R9、环烷基或杂环烷基;
R1为烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个R12a取代;
m为0、1、2、3或4;且
n为0、1、2或3。
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