[发明专利]用于持续递送抗血管生成肽的可生物降解微颗粒

权利要求书

1.一种包含具有大于1∶1的乳酸(LA)与乙醇酸(GA)比率(L/G)的聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA)的微颗粒，所述微颗粒还包含源自IV型胶原的α5原纤维的抗血管生成肽。

2.如权利要求1所述的微颗粒，其中所述PLGA为至少60∶40L/G。

3.如权利要求2所述的微颗粒，其中所述PLGA为65∶35L/G。

4.如权利要求2所述的微颗粒，其中所述PLGA为75∶25L/G。

5.如权利要求2所述的微颗粒，其中所述PLGA为85∶15L/G。

6.如权利要求1至5中任一项所述的微颗粒，其中所述抗血管生成肽具有氨基酸序列LRRFSTXPXXXXNINNVXNF(SEQ ID NO：1)，其中X是标准氨基酸或非遗传编码的氨基酸。

7.如权利要求1至5中任一项所述的微颗粒，其中所述抗血管生成肽具有氨基酸序列LRRFSTXPXXXXDINDVXNF(SEQ ID NO：2)，其中X是标准氨基酸或非遗传编码的氨基酸。

8.如权利要求6或7所述的微颗粒，其中所述抗血管生成肽是LRRFSTAPFAFIDINDVINF(SEQ ID NO：3)或LRRFSTAPFAFININNVINF(SEQ ID NO：4)。

9.如权利要求1至5中任一项所述的微颗粒，其中所述抗血管生成肽是以下中的任一者：

LRRFSTAPFAFIDINDVINW(SEQ ID NO：5)、

FTNINNVTN(SEQ ID NO：6)、

FTDINDVTN(SEQ ID NO：7)、

(4-ClPhe)(Abu)NINNV(Abu)NF(SEQ ID NO：8)、

A(Abu)NINNV(Abu)NF(SEQ ID NO：9)、

F(Abu)NINNV(Abu)N(SEQ ID NO：10)、

F(AllyGly)NINNV(AllyGly)NF(SEQ ID NO：11)、

FANINNVANF(SEQ ID NO：12)、

FIDINDVINF(SEQ ID NO：13)、

FIDINDVINW(SEQ ID NO：14)、

FININNVINF(SEQ ID NO：15)、

FSNINNVSNF(SEQ ID NO：16)、

FVNINNVVNF(SEQ ID NO：17)、

(dL)RR(dL)RRFSTAPFAFIDINDVINF(SEQ ID NO：18)、

(dL)RRFSTAPFAFIDINDVIN(dF)(SEQ ID NO：19)、

LRRFSTAPF(dA)FIDINDVINF(SEQ ID NO：20)、

LRRFSTAPFAFIDINDVIN(dF)(SEQ ID NO：21)、

LRRFSTAPFdAFIDINDVINF(SEQ ID NO：22)、

LRRFSTMPAMF(Abu)NINNV(Abu)NF(SEQ ID NO：23)、

LRRFSTMPF(dA)FININNVINF(SEQ ID NO：24)、

LRRFSTMPF(Nle)F(Abu)NINNV(Abu)NF(SEQ ID NO：25)、

LRRFSTMPFAF(Abu)NINNV(Abu)NF(SEQ ID NO：26)、

LRRFSTMPFAFININNVINF(SEQ ID NO：27)、

LRRFSTMPFdAFININNVINF(SEQ ID NO：28)、

LRRFSTMPFM(4-ClPhe)(Abu)NINNV(Abu)NF(SEQ ID NO：29)、

LRRFSTMPFMA(Abu)NINNV(Abu)NF(SEQ ID NO：30)、

LRRFSTMPFMF(Abu)NINNV(Abu)NF(SEQ ID NO：31)、

LRRFSTMPFMF(AllyGly)NINNV(AllyGly)NF(SEQ ID NO：32)、

LRRFSTMPFMFANINNVANF(SEQ ID NO：33)、

LRRFSTMPFMFGNINNVGNF(SEQ ID NO：34)、

LRRFSTMPFMFININN(SEQ ID NO：35)、

LRRFSTMPFMFININNVINF(SEQ ID NO：36)、

LRRFSTMPFMFSNINNVSNF(SEQ ID NO：37)、

LRRFSTMPFMFTNINN(SEQ ID NO：38)、

LRRFSTMPFMFTNINNVTNF(SEQ ID NO：39)或

LRRFSTMPFMFVNINNVVNF(SEQ ID NO：40)。