[发明专利]用于治疗HIV感染的药物纳米混悬液

说明书

本发明涉及用于长效可注射(LAI)药物的药物组合物(纳米混悬液)，其用于HIV/AIDS的长期支持疗法。要求保护用于HIV感染的长期支持疗法的呈可注射药物使用的药物纳米混悬液，包括含有作为活性成分的晶型或多晶型的通式1化合物的组合物，其中R为C₂H₅CON^‑Na⁺、NH₂。

发明领域

本发明涉及用于长效可注射(LAI)药物的药物组合物(纳米混悬液)，其预期用于HIV/AIDS的长期支持疗法。

发明背景

人类免疫缺陷性病毒(HIV)是一种引起惰性疾病-HIV-感染的慢病毒(逆转录病毒亚群)[Weiss R.A.How does HIV cause AIDS.Science 1993,260(5112),1273–1279.Douek D.C.,Roederer M.,Koup R.A.Emerging Concepts in theImmunopathogenesis of AIDS》.Annu.Rev.Med.2009,60,471–84]。在1983年，人类免疫缺陷性病毒在两个实验室中被独立发现：一个是在法国的巴斯德研究所(PasteurInstitute)由Luc Montagnier领导的研究组，另一个是在美国的国家癌症研究所(theNational Cancer Institute)由Robert Gallo领导的研究组。讨论了从具有AIDS症状的患者组织中首次分离新的逆转录病毒的研究结果于1983年5月20日发表在科学期刊(journalScience)中。[Barré-Sinoussi F.et al.Isolation of a T-lymphotropic retrovirusfrom a patient at risk for acquired immune deficiency syndrome(AIDS).Science1983,220(4599),868—871.Gallo R.C.at al.Isolation of human T-cell leukemiavirus in acquired immune deficiency syndrome(AIDS).Science 1983,220(4599),865—867.]。在2008年，Luc Montagnier和Barré-Sinoussi因为他们的“人类免疫缺陷性病毒的发现”共享生理学和医学诺贝尔奖。

HIV病毒感染它们的表面上具有CD4受体的免疫系统细胞：T辅助细胞、单核细胞、巨噬细胞、朗氏细胞、树突细胞、小神经胶质细胞。这导致免疫抑制和获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的进展；患者身体保护自身对抗感染和肿瘤的能力丧失；出现对于具有正常免疫状态的人而言非典型的继发性机会性疾病(opportunistic diseases)。在没有治疗下，感染HIV之后的平均存活时间估计为9至11年，取决于HIV亚型[https://https://en.wikipedia.org/wiki/HIV]。

根据全世界全球统计，在2015年，全球现存3670万携带HIV的人，210万人重新感染HIV，并且110万人死于与AIDS相关的疾病。自疫情爆发以来，已有7800万人感染HIV，其中3500万人死于与AIDS相关的疾病。

截止2015年12月，现存携带HIV的1700万人接受抗逆转录病毒治疗，而在2015年6月，该数字为1580万人，在2010年，该数字为750万人。

在2015年，现存携带HIV的所有成年人的46％得到治疗，而在2010，其仅为23％。

自从2010年，新的HIV感染下降6％。在2015年，HIV感染的全球数量为210万人，而在2010年，其为220万人。

与2005年的最高图相比，AIDS-相关死亡率降低45％，而在2015年，全世界由于AIDS死亡的个体数量为110万人，与之相比，在2005年，其为200万人。