[发明专利]作为抗癌剂的包含鏻离子的阿奇霉素衍生物在审
| 申请号： | 201880041061.9 | 申请日： | 2018-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN111148750A | 公开（公告）日： | 2020-05-12 |
| 发明（设计）人： | 提姆·斯裴瑞;安德鲁·拉特克利夫;布雷特·史蒂文森;弗朗茨·拉加斯;爱德华·科克伦 | 申请（专利权）人： | 来兴泰德基金会 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;A61K31/7052;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 瑞士沙*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 抗癌剂 包含 离子 霉素 衍生物 | ||
1.包含式(I)的离子的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
Z1是且Z2是R4b；
或者Z2是且Z1是R2b；
Z3独立地选自H、C(O)-C1-C6-烷基或Z3具有结构：
Z4独立地选自H、C(O)-C1-C6-烷基或Z4具有结构：
-L1-独立地不存在或选自-C(O)-、-C(O)O-、-S(O)2-、-S(O)-、-C(O)NR5和-S(O)2NR5-；
-L3-每次出现时独立地不存在或选自：-O-、-S-、-NR6-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S(O)2-、-S(O)-、-NR5C(O)-、-C(O)NR5、-NR5S(O)2-、-S(O)2NR5-、-OC(O)NR5-、-NR5C(O)O-、NR5C(O)NR5、-CR7＝CR7-和-C≡C-；
-L2-和-L4-每次出现时各自独立地为-C1-C4-亚烷基-，每个亚烷基未被取代或被1至6个独立选择的R8基团取代；条件是在每个末端连接至选自氧、氮、硫或磷的原子的任何-L2-或-L4-基团为-C2-C4-亚烷基-；
-L5-独立地不存在或选自-C(O)-和-C(O)NR5-；
n为选自0、1、2、3、4和5的整数；
其中选择L1、L2、L3、L4、L5和n，使得由这些基团形成的连接子的长度为3至16个原子；
R1a、R1b和R1c各自独立地选自苯基，联苯基，萘基，5、6、9或10元杂芳基，C3至C8-环烷基，C1-C8-烷基和4至8元杂环烷基；其中所述苯基，联苯基，萘基，5、6、9或10元杂芳基任选地被1至5个独立选择的R1d基团取代；并且其中所述C3至C8-环烷基、C1-C8-烷基和4至8元杂环烷基任选地被1至5个独立选择的R1e基团取代；条件是R1a、R1b和R1c不是每个都为未被取代的苯基；其中R1a和R1b经由键或选自-O-、NR6a和C1-C3-亚烷基的基团任选地彼此连接；
R1d每次出现时独立地选自：C1-C6-烷基，C2-C6-炔基，C2-C6-烯基，C1-C6-卤代烷基，C3-C6-环烷基，5至8元杂环烷基，5、6、9或10元杂芳基，苯基，OR9，SR10，NR10R11，C(O)OR10，C(O)NR10R10，卤素，氰基，硝基，C(O)R10，S(O)2OR10，S(O)R10、S(O)2R10，S(O)2NR10R10，OC(O)NR10R10和NR10C(O)OR10；
R1e每次出现时独立地选自：氧代、C1-C6-烷基，C2-C6-炔基，C2-C6-烯基，C1-C6-卤代烷基，C3-C6-环烷基，5至8元杂环烷基，5、6、9或10元杂芳基，苯基，OR9，SR10，NR10R11，C(O)OR10，C(O)NR10R10，卤素，氰基，硝基，C(O)R10，S(O)2OR10，S(O)R10，S(O)2R10，S(O)2NR10R10，OC(O)NR10R10和NR10C(O)OR10；
R2a、R2b和R2c各自独立地选自H和C1-C6-烷基；
R3a独立地选自：H、C1-C6-烷基和C(O)-C1-C6-烷基；
R3b和R3c各自独立地选自：H和C(O)-C1-C6-烷基；
R4a和R4b各自独立地选自：H、C1-C6-烷基和C(O)-C1-C6-烷基；或R4a和R4b一起形成C(O)；
R5和R6a每次出现时各自独立地选自H和C1-C6-烷基；
R6和R11每次出现时各自独立地选自：H、C1-C6-烷基、C(O)C1-C6-烷基和S(O)2-C1-C6-烷基；
R7每次出现时独立地选自H、C1-C4-烷基和卤素；
R8每次出现时独立地选自：C1-C6-烷基、C2-C6-炔基、C2-C6-烯基、C1-C6-卤代烷基、OR9、SR10、NR10R11、C(O)OR10、C(O)NR10R10、卤素、氰基、硝基、C(O)R10、S(O)2OR10、S(O)R10、S(O)2R10、S(O)2NR10R10、OC(O)NR10R10和NR10C(O)OR10；
R9每次出现时独立地选自：H、C1-C6-烷基和C1-C6-卤代烷基；
R10每次出现时独立地选自：H和C1-C6-烷基；
并且其中，上述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、杂芳基或苯基基团中的任何一个，在化学上允许的情况下，任选地被1至4个独立地选自氧代、C1-C6-烷基、C2-C6-炔基、C2-C6-烯基、C1-C6-卤代烷基、ORa、NRaRb、SRa、C(O)ORa、C(O)NRaRa、卤素、氰基、硝基、C(O)Ra、S(O)2ORa、S(O)2Ra、S(O)Ra和S(O)2NRaRa的基团取代；其中Ra每次出现时独立地选自：H和C1-C6-烷基；且Rb每次出现时独立地选自：H、C1-C6-烷基、C(O)C1-C6-烷基和S(O)2-C1-C6-烷基。
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