[发明专利]用于治疗青光眼的滴眼液组合物有效
申请号: | 201880041545.3 | 申请日: | 2018-06-21 |
公开(公告)号: | CN110785162B | 公开(公告)日: | 2023-08-01 |
发明(设计)人: | 白雅琳;丁荣识;申铉翼;吴昶咏;李基永 | 申请(专利权)人: | YS生命科学株式会社 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K47/38;A61K47/34;A61K31/5575 |
代理公司: | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人: | 王奕勋 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 青光眼 滴眼液 组合 | ||
本发明提供了一种用于青光眼治疗的眼科用组合物,其包含前列腺素类似物、增稠剂和增溶剂,其中所述增稠剂是羧甲基纤维素或其盐,并且所述增溶剂是泰洛沙泊。
技术领域
本发明涉及一种用于治疗青光眼的滴眼液组合物,并且更特别是一种具有很少干眼副作用并且在室温下稳定的用于治疗青光眼的滴眼液组合物。
背景技术
青光眼是一种由于眼内压增加导致视神经功能异常,诸如视神经萎缩、视野缺损和视力损失的疾病,并且其在房水生成和排放出现异常时发生。通常,当排放途径出现异常时,该疾病发生。
青光眼的治疗剂包括前列腺素类似物、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药剂和副交感神经激动剂等。具体地,拉坦前列腺素是一种前列腺素类似物(PGA)并用作青光眼的首要治疗剂,并且已知其具有眼内压降低和高药物顺从性的巨大作用。另外,他氟前列腺素是一种最近开发的药物,并且已知为具有与常规拉坦前列腺素相似的眼内压降低作用的药物。
然而,虽然青光眼是其中连续药物治疗很重要的疾病,但是青光眼治疗导致有害作用,诸如由于滴眼液组合物中含有的防腐剂诸如苯扎氯铵诱导眼部炎症和诱导眼干燥,这阻碍患者的长期治疗。苯扎氯铵是属于季铵盐的氮阳离子表面活性剂,并且不仅充当防腐剂,还充当防止前列腺素类似物在容器的树脂上被吸收的表面活性剂。此外,它具有增加药物吸收速率的作用,但是它也具有毒性作用,诸如刺激、诱导炎症和诱导干眼。因此,在最近,用于治疗青光眼的不含防腐剂的滴眼液组合物的开发已有所进步[参考韩国专利公开公布号10-2016-0102319]。
然而,当没有防腐剂诸如苯扎氯铵的滴眼液组合物在室温下储存时不能确保稳定性,并因此作为不含防腐剂的单滴眼液组合物的和两者均以冷藏储存销售。
发明内容
[技术问题]
本发明的一个目的是提供一种具有很少干眼副作用并且在室温下稳定的用于治疗青光眼的滴眼液组合物。
[技术方案]
在一方面,本发明提供了一种用于治疗青光眼的滴眼液组合物,其包含前列腺素类似物、增稠剂和增溶剂,其中所述增稠剂是羧甲基纤维素或其盐,并且所述增溶剂是泰洛沙泊。
在本发明的一个实施方式中,所述前列腺素类似物可以是选自由拉坦前列腺素、他氟前列腺素、乌诺前列酮、曲伏前列腺素和比马前列腺素组成的组中的至少一种。
在本发明的另一个实施方式中,所述羧甲基纤维素或其盐在20℃下的2%水溶液的粘度可以为25至800cPs。
在本发明的又一个实施方式中,基于整个用于治疗青光眼的滴眼液组合物,可以包含0.01%至1%(w/v)的量的泰洛沙泊。
在本发明的另一个实施方式中,用于治疗青光眼的滴眼液组合物可以不含防腐剂。
[有益效果]
根据本发明的用于治疗青光眼的滴眼液组合物含有作为增稠剂的羧甲基纤维素或其盐和作为增溶剂的泰洛沙泊,并因此它在室温下是稳定的,具有很少的干眼副作用。具体地,根据本发明的用于治疗青光眼的滴眼液组合物在室温下是稳定的,甚至基本上不含防腐剂,并因此它可以以可在室温下储存的形式商业化。
具体实施方式
在下文中,将更详细地描述本发明。
本发明的一个实施方式涉及一种用于治疗青光眼的滴眼液组合物,其包含前列腺素类似物、增稠剂和增溶剂,其中所述增稠剂是羧甲基纤维素或其盐,并且所述增溶剂是泰洛沙泊。
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