[发明专利]从阿江榄仁的树皮制备阿江榄仁葡糖苷的标准化组合物的方法在审
申请号: | 201880042024.X | 申请日: | 2018-06-21 |
公开(公告)号: | CN110785181A | 公开(公告)日: | 2020-02-11 |
发明(设计)人: | M.马吉德;K.纳加布沙纳姆;B.巴特 | 申请(专利权)人: | 萨米莱布斯有限公司 |
主分类号: | A61K36/00 | 分类号: | A61K36/00;A61K31/7028;C07J63/00 |
代理公司: | 11105 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张文辉 |
地址: | 印度班*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 葡糖苷 树皮 生物活性化合物 阿江榄仁酸 分离和富集 活性化合物 分离生物 儿茶素 标准化 | ||
1.一种从阿江榄仁的树皮中分离阿江榄仁葡糖苷的标准化组合物的方法,所述方法包括以下步骤:
(a)将阿江榄仁树皮粉末装入提取器中,
(b)对阿江榄仁树皮粉末加入3体积的乙醇或甲醇,并在65至70℃下回流3小时,
(c)过滤步骤b)的乙醇或甲醇提取物,并且在真空下浓缩以得到棕色粉末,
(d)将从步骤c)得到的粉末溶解于5体积的去矿质水中,并在50-55℃下充分搅拌1小时以得到溶液,
(e)将来自步骤d)中的溶液转移至分液漏斗中,并用2体积的溶剂萃取6次,并分离水层和有机层,
(f)收集并合并来自步骤e的溶剂级份1-6,并且在真空下浓缩以得到棕色粉末,
(g)将步骤f)的粉末装入硅胶,并用氯仿:甲醇洗脱,
(h)将来自步骤g)的化合物鉴定为以STR#1表示的Arjunic酸、以STR#2表示的阿江榄仁酸、以STR#3表示的阿江榄仁素、以STR#4表示的阿江榄仁葡糖苷-I、以STR#5表示的阿江榄仁葡糖苷-II、以STR#6表示的阿江榄仁亭、和以STR#7表示的儿茶素:
2.根据权利要求1所述的方法,其中步骤e)的溶剂选自下组:乙酸、丙酮、乙腈、苯、二硫化碳、四氯化碳、氯仿、环己烷、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙醚、1,2-二甲氧基乙烷、二甲基亚砜、1,4-二恶烷、乙醇、乙酸乙酯、己烷、异丙醇、甲醇、甲基乙基酮、N,N-二甲基甲酰胺、硝基甲烷、正丙醇、戊烷、吡啶、四氢呋喃、甲苯、水或其组合。
3.根据权利要求1所述的方法,其中步骤e)的溶剂优选是乙酸乙酯。
4.一种富集阿江榄仁葡糖苷II的方法,所述方法包括以下步骤:
(a)将阿江榄仁树皮粉末装入提取器中,
(b)对阿江榄仁树皮粉末加入3体积的乙醇或甲醇,并在65至70℃下回流3小时,
(c)过滤步骤b)中的乙醇或甲醇提取物,并在真空下浓缩以得到棕色粉末,通过HPLC测定阿江榄仁葡糖苷-II=0.55%w/w,
(d)将从步骤c)获得的粉末溶解于5体积的去矿质水中,并在50-55℃下充分搅拌1小时以得到溶液,
(e)将来自步骤d)的溶液转移至分液漏斗中,并用2体积的溶剂萃取6次,并分离水层和有机层,
(f)收集并合并来自步骤e的溶剂级份1-6,并在真空下浓缩以得到棕色粉末,通过HPLC测定阿江榄仁葡糖苷-II=20-21%w/w。
5.根据权利要求4所述的方法,其中步骤e)的溶剂选自乙酸、丙酮、乙腈、苯、二硫化碳、四氯化碳、氯仿、环己烷、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、乙醚、1,2-二甲氧基乙烷、二甲基亚砜、1,4-二恶烷、乙醇、乙酸乙酯、己烷、异丙醇、甲醇、甲基乙基酮、N,N-二甲基甲酰胺、硝基甲烷、正丙醇、戊烷、吡啶、四氢呋喃、甲苯、水或其组合。
6.根据权利要求4所述的方法,其中步骤e)的溶剂优选是乙酸乙酯。
7.一种包含至少3%的阿江榄仁葡糖苷的组合物,其中所述组合物包含以STR#1表示的Arjunic酸、以STR#2表示的阿江榄仁酸、以STR#3表示的阿江榄仁素、以STR#4表示的阿江榄仁葡糖苷-I、以STR#5表示的阿江榄仁葡糖苷-II、以STR#6表示的阿江榄仁亭和以STR#7表示的儿茶素:
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