[发明专利]丙酸衍生物及其使用方法在审

专利信息
申请号: 201880042064.4 申请日: 2018-06-25
公开(公告)号: CN110914241A 公开(公告)日: 2020-03-24
发明(设计)人: R·J·比迪格;M·A·贝尼什;L·B·哈迪;V·A·博伊德;R·V·马尔凯特;T·P·思拉什;B·M·扬 申请(专利权)人: 阿维亚拉药品有限公司
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;C07D409/12;A61K31/4412;A61P35/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 黄琳娟
地址: 美国德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 丙酸 衍生物 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种具有以下化学结构的式I的化合物

其中

R1和R2独立地是氢、卤素、C1-4烷基、C3-6环烷基或芳烷基;

R3是羟基或者与药学上可接受的阳离子配对的氧桥;

R4是羟基、C1-4烷氧基或者与药学上可接受的阳离子配对的氧桥;

R5是用C1-4烷基、烷氧基、芳氧基、卤素、卤代烷氧基、-CF3、羟基、-OCF3、芳基、-OCF2H、-OCF2CF2H、-O(C3-6环烷基)、-OCH2CF3、硫代烷氧基、二烷基氨基、C3-6环烷基或卤代烷基中的一个或多个取代的苯基、芳基、杂芳基或芳烷基;

X是CH2、O或CF2

R6是用C1-4烷基、烷氧基、芳氧基、卤素、卤代烷氧基、-CF3、羟基、-OCF3、芳基、-OCF2H、-OCF2CF2H、-O(C3-6环烷基)、-OCH2CF3、硫代烷氧基、二烷基氨基、C3-6环烷基或卤代烷基中的一个或多个取代的C1-4烷基、苯基、芳基、杂芳基;或者其药学上可接受盐或立体异构体。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是羟基、甲氧基、乙氧基或叔丁氧基或者与药学上可接受的阳离子配对的氧桥。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是羟基或者与药学上可接受的阳离子配对的氧桥。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中式I的化合物是具有以下化学结构的式IA的化合物

其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6是如权利要求1中所定义的;或者其药学上可接受的盐或立体异构体。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中式I的化合物是具有以下化学结构的式IB的化合物

其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6是如权利要求1中所定义的;或者其药学上可接受盐或立体异构体。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中式I的化合物是具有以下化学结构的式IC的化合物

其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6是如权利要求1中所定义的;或者其药学上可接受盐或立体异构体。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述药学上可接受的盐是一钠或二钠盐。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述立体异构体属于(S)-构型。

9.一种药物组合物,包含至少一个根据权利要求1的化合物和一个或多个药学上可接受的载体。

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