[发明专利]丙酸衍生物及其使用方法在审
申请号: | 201880042064.4 | 申请日: | 2018-06-25 |
公开(公告)号: | CN110914241A | 公开(公告)日: | 2020-03-24 |
发明(设计)人: | R·J·比迪格;M·A·贝尼什;L·B·哈迪;V·A·博伊德;R·V·马尔凯特;T·P·思拉什;B·M·扬 | 申请(专利权)人: | 阿维亚拉药品有限公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D409/12;A61K31/4412;A61P35/00 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 黄琳娟 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙酸 衍生物 及其 使用方法 | ||
1.一种具有以下化学结构的式I的化合物
其中
R1和R2独立地是氢、卤素、C1-4烷基、C3-6环烷基或芳烷基;
R3是羟基或者与药学上可接受的阳离子配对的氧桥;
R4是羟基、C1-4烷氧基或者与药学上可接受的阳离子配对的氧桥;
R5是用C1-4烷基、烷氧基、芳氧基、卤素、卤代烷氧基、-CF3、羟基、-OCF3、芳基、-OCF2H、-OCF2CF2H、-O(C3-6环烷基)、-OCH2CF3、硫代烷氧基、二烷基氨基、C3-6环烷基或卤代烷基中的一个或多个取代的苯基、芳基、杂芳基或芳烷基;
X是CH2、O或CF2;
R6是用C1-4烷基、烷氧基、芳氧基、卤素、卤代烷氧基、-CF3、羟基、-OCF3、芳基、-OCF2H、-OCF2CF2H、-O(C3-6环烷基)、-OCH2CF3、硫代烷氧基、二烷基氨基、C3-6环烷基或卤代烷基中的一个或多个取代的C1-4烷基、苯基、芳基、杂芳基;或者其药学上可接受盐或立体异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是羟基、甲氧基、乙氧基或叔丁氧基或者与药学上可接受的阳离子配对的氧桥。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是羟基或者与药学上可接受的阳离子配对的氧桥。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中式I的化合物是具有以下化学结构的式IA的化合物
其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6是如权利要求1中所定义的;或者其药学上可接受的盐或立体异构体。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中式I的化合物是具有以下化学结构的式IB的化合物
其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6是如权利要求1中所定义的;或者其药学上可接受盐或立体异构体。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中式I的化合物是具有以下化学结构的式IC的化合物
其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6是如权利要求1中所定义的;或者其药学上可接受盐或立体异构体。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述药学上可接受的盐是一钠或二钠盐。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述立体异构体属于(S)-构型。
9.一种药物组合物,包含至少一个根据权利要求1的化合物和一个或多个药学上可接受的载体。
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