[发明专利]医药品

说明书

本发明提供一种改善含有培马贝特或其盐或者它们的溶剂合物和纤维素类的医药组合物的保存稳定性的新技术。一种医药品，其是通过将医药组合物收纳在气密包装体中而得到的，上述医药组合物含有以下的成分(A)和(B)：(A)培马贝特或其盐或者它们的溶剂合物；(B)纤维素类。

技术领域

本发明涉及医药品等。

背景技术

已知以下的结构式所示的培马贝特(化学名：(2R)－2－[3－({1,3－苯并噁唑－2－基[3－(4－甲氧基苯氧基)丙基]氨基}甲基)苯氧基]丁酸((2R)-2-[3-([1,3-Benzoxazol-2-yl[3-(4-methoxyphenoxy)propyl]amino]methyl)phenoxy]butanoicacid)、国际通用名：Pemafibrate)或其盐或者它们的溶剂合物具有优异的PPARα激动活性，显示降低血浆甘油三酯浓度、增加HDL胆固醇等的作用，对于血脂异常症(高脂血症)的预防、治疗有用(专利文献1、非专利文献1、2)，对于NAFLD(非酒精性脂肪肝疾病)的预防、治疗有用(专利文献2)。

另外，作为医药品的有效成分有用的化合物通常被制剂化为某种医药组合物来提供，但是医药组合物从制造后直至给药通常要经过长时间。因此，从发挥所期待的药效的观点、避免不期望的副作用的观点考虑，确保医药组合物中的有效成分的保存稳定性是极为重要的。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2005/023777号小册子

专利文献2：国际公开第2015/005365号小册子

非专利文献

非专利文献1：Yukiyoshi Yamazaki,et al.,Synthesis,2008(7),1017-1022.

非专利文献2：Fruchart JC.,Cardiovasc Diabetol.,2013；12:82.

发明内容

发明所要解决的技术问题

但是，有效成分的保存稳定性受到其物理、化学特性的大幅影响，结果该特性大多无法根据其化学结构等来预先预测，在实际制造医药组合物时才能弄清楚问题的情况也不少见。

并且，关于培马贝特或其盐或者它们的溶剂合物，仅报道了显示如上所述的药理效果，关于制成医药组合物至今仍没有具体的研究，对于医药组合物的保存稳定性至今完全没有报道。此外，医药组合物中，通常除了有效成分以外还配合各种制剂添加物。

在这样的背景下，为了开发含有培马贝特或其盐或者它们的溶剂合物的医药组合物，本发明的发明人对使用各种制剂添加物时的保存稳定性进行了研究。然而，发现即使培马贝特其自身在高湿度条件下极其稳定，但是在与以羟丙基纤维素为代表的纤维素类共存时，在高湿度条件下发生相互作用，培马贝特的分解物(类似物质)增加，保存稳定性方面存在问题。

因此，本发明所要解决的技术问题在于提供一种改善含有培马贝特或其盐或者它们的溶剂合物和纤维素类的医药组合物的保存稳定性的新技术。

用于解决技术问题的方法

这里，本发明的发明人鉴于上述现状，为了解决培马贝特或其盐或者它们的溶剂合物与纤维素类的相互作用导致的保存稳定性的问题而进一步进行了深入研究，发现该相互作用是由于水分的侵入、接触所引起的。并且发现：通过将含有培马贝特或其盐或者它们的溶剂合物和纤维素类的医药组合物收纳在能够抑制水分的实质侵入的气密包装体中，能够抑制培马贝特的分解物的增加，能够得到优异的保存稳定性，从而完成了本发明。