[发明专利]调释烟酰胺

权利要求书

1.一种包括药学上有效量的调释烟酰胺的药物制剂，用于预防和/或治疗升高的血清磷酸盐水平(高磷血症)和/或血脂异常，特别是脂质代谢失调，特别是血清脂蛋白(a)(Lp(a))水平升高的方法中，所述升高的血清磷酸盐水平(高磷血症)和所述血脂异常特别是由肾衰竭引起的，

其中，在pH约0.5至约1.5，在约2小时的时间段内，25重量％～55重量％的烟酰胺从所述药物制剂中释放出来。

2.根据权利要求1所述的用于其方法中的药物制剂，其中，所述高磷血症和/或所述血脂异常是由慢性肾衰竭、终末期肾病和/或血液透析引起的。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的用于其方法中的药物制剂，其中，所述药物制剂通过胃肠外或口服施用。

4.根据前述权利要求中一项或多项所述的用于其方法中的药物制剂，其中，所述烟酰胺以至多约2000mg每天的单位剂量，优选以约250至约2000mg每天的单位剂量施用。

5.根据前述权利要求中一项或多项所述的用于其方法中的药物制剂，其中，独立于食物摄入，以及血液透析或腹膜透析治疗前和/或治疗后，所述烟酰胺在餐前、餐中和/或餐后施用，和/或在睡前施用。

6.根据前述权利要求中一项或多项所述的用于其方法中的药物制剂，其中，独立于食物摄入，所述包括药学上有效量的调释烟酰胺的药物制剂每天施用一次或两次，优选每天一次，进一步优选在睡前施用。

7.根据前述权利要求中一项或多项所述的用于其方法中的药物制剂，其中，进一步施用至少一种磷酸盐结合剂。

8.根据权利要求7所述的用于其方法中的药物制剂，其中，所述包括药学上有效量的调释烟酰胺的药物制剂的施用时间与所述至少一种磷酸盐结合剂的施用时间不同，优选地，时间差为至少一个小时，进一步优选为至少两个小时，甚至进一步优选为至少三个小时。

9.根据权利要求7或8所述的用于其方法中的药物制剂，其中，所述至少一种磷酸盐结合剂不是司维拉姆和/或其衍生物；优选地，其中所述至少一种磷酸盐结合剂是乙酸钙、钙镁盐、替那帕诺、碳酸镁、碳酸钙和/或碳酸镧，和/或含铝的磷酸盐结合剂，和/或含铁的磷酸盐结合剂。

10.一种包括调释烟酰胺的药物制剂，其中，在pH约0.5至约1.5，在约2小时的时间，约25～55重量％的烟酰胺从所述药物制剂中释放出来。

11.根据权利要求10所述的药物制剂，包括：经调释包衣覆盖的、含烟酰胺的配制物。

12.根据权利要求11所述的药物制剂，其中，所述调释包衣包括至少一种结合剂和至少一种调释剂；优选地，其中所述调释剂包括乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素。

13.根据权利要求11或12所述的药物制剂，其中，所述调释包衣包括重量比为约10：1至约20：1，优选约12：1至约16：1的乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素。

14.根据权利要求10至13中一项或多项所述的药物制剂，其中，包括烟酰胺的制剂为丸剂形式。

15.根据权利要求10至14中一项或多项所述的药物制剂，其中，所述药物制剂为含调释烟酰胺丸剂的胶囊形式。

16.根据权利要求10至15中一项或多项所述的药物制剂，其中，所述药物制剂包括约100mg至约1500mg的烟酰胺。

17.一种试剂盒，包括根据权利要求10至16中一项或多项所述的药物制剂和至少一种磷酸盐结合剂。