[发明专利]FXR受体激动剂有效
| 申请号： | 201880045263.0 | 申请日： | 2018-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN110944997B | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 方文奎;陈博;王听中;程静 | 申请（专利权）人： | 轩竹生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;C07D413/14;C07D417/12;C07D413/12;A61K31/422;A61K31/439;A61K31/428;A61P1/00;A61P3/00;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 闫业超 |
| 地址： | 050000 河北省石家庄市高新区太*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | fxr 受体 激动剂 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1选自环丙基；
X1、X2分别独立选自O或S；
M选自亚甲基；
环A选自以下基团：
环A通过环氮原子与L或环B相连；
环B选自任选被一个或多个Q1取代的环B通过环碳原子与L或环A相连；
每个Q1独立地选自卤素原子、羟基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基氨基；
L选自不存在；
Ar选自任选被一个或多个Q2取代的6-10元芳基或5-7元单环杂芳基；
每个Q2独立地选自卤素原子、羟基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基氨基；
并且，式(I)化合物不为以下化合物：
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Ar选自任选被1-2个Q2取代的苯基或5-6元单环杂芳基；每个Q2独立地选自卤素原子、羟基、氨基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基或C1-4烷基氨基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Ar选自任选被一个或多个Q2取代的苯基；每个Q2独立地选自卤素原子、羟基、氨基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基C1-4烷基或C1-4烷基氨基。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
环B选自任选被1个Q1取代的环B通过环碳原子与L或环A相连；
Q1选自氟、氯、溴、羟基、氨基、甲基、乙基、丙基、异丙基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、1-氟代乙基、2-氟代乙基、1，1-二氟乙基、1，2-二氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、3，3，3-三氟丙基、1-三氟甲基乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙基氧基；
L选自不存在；
Ar选自任选被1-2个Q2取代的苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、吡啶基、嘧啶基；每个Q2独立地选自氟、氯、溴、羟基、氨基、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、三氟乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙基氧基、甲基氨基、乙基氨基、甲氧基甲基、甲氧基乙基或乙氧基甲基。
5.如权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Ar选自任选被1-2个Q2取代的苯基、吡啶基或嘧啶基；每个Q2独立地选自氟、氯、溴；
X1、X2均为O。
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