[发明专利]细菌外排泵抑制剂在审
| 申请号： | 201880045566.2 | 申请日： | 2018-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN111163774A | 公开（公告）日： | 2020-05-15 |
| 发明（设计）人： | E·J·拉维;A·帕里;Y·袁;Y·张;Y·孙 | 申请（专利权）人： | 罗格斯新泽西州立大学 |
| 主分类号： | A61K31/436 | 分类号： | A61K31/436;A61K31/713;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 细菌 外排 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物或其盐：
其中：
A为-C(＝O)N(Ra1)-R1、-(C1-C3)烷基-C(＝O)N(Ra1)R1、-(C1-C3)烷基-O-R1、-O-R1、-(C1-C3)烷基-N(Ra1)-R1、-N(Ra1)-R1或R1；
B为(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C3-C7)碳环基、(C3-C7)碳环基-(C1-C4)烷基-、(C3-C7)碳环基-(C2-C6)炔基-、芳基、芳基-(C1-C4)烷基-、杂芳基、杂芳基-(C1-C4)烷基-、3-7元单环杂环或3-7元单环杂环-(C1-C4)烷基-，其中B的任何(C3-C7)碳环基、(C3-C7)碳环基-(C1-C4)烷基-、(C3-C7)碳环基-(C2-C6)炔基-、芳基、芳基-(C1-C4)烷基-、杂芳基、杂芳基-(C1-C4)烷基-、3-7元单环杂环或3-7元单环杂环-(C1-C4)烷基-任选地被一个或多个Z1基团取代；
每个R1独立地为：
(a)被一个或多个选自由以下组成的组的基团取代的(C1-C14)烷基：-NRb2Rc2、-NHNH2、-C(＝NRa2)(NRb2Rc2)、-NRa2C(＝NRa2)(Rd2)和-NRa2C(＝NRa2)(NRb2Rc2)，并且其中(C1-C14)烷基任选地独立地被一个或多个卤代基、(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基取代；或者
(b)(C3-C7)碳环基、(C3-C7)碳环基-(C1-C4)烷基-、4-7元单环杂环基或4-7元单环杂环基-(C1-C4)烷基-，其中每个(C3-C7)碳环基或(C3-C7)碳环基-(C1-C4)烷基-独立地被一个或多个Z2或Z3取代，并且其中每个4-7元单环杂环基或4-7元单环杂环基-(C1-C4)烷基-任选地独立地被一个或多个Z2或Z3取代，并且其中R1的任何(C3-C7)碳环基、(C3-C7)碳环基-(C1-C4)烷基-、4-7元单环杂环基或4-7元单环杂环基-(C1-C4)烷基-任选地独立地被一个或多个卤代基、(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基取代；
R2为氢、(C1-C4)烷基或苯基(C1-C3)烷基-，其中所述苯基任选地被一个或多个(C1-C4)烷基、-O(C1-C4)烷基、卤素或-NO2取代；
R3为氢、卤代基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、芳基、-OH或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；
R4为氢、卤代基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、芳基、-OH或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；
R5为氢、卤代基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、芳基、-OH或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；
R6为氢、卤代基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、芳基、-OH或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤代基、-OH、-NO2、-CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)卤代烷氧基；
每个Z1独立地为卤代基、-OH、-NO2、-CN、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、-CO2H、苄氧基或(C1-C4)卤代烷氧基；
每个Z2独立地选自由以下组成的组：-NRb3Rc3、-NHNH2、-C(＝NRa3)(NRb3Rc3)、-NRa3C(＝NRa3)(Rd3)和-NRa3C(＝NRa3)(NRb3Rc3)
每个Z3独立地为被一个或多个Z2取代并且任选地被一个或多个Z4取代的-(C1-C6)烷基；
每个Z4独立地为卤代基或(C3-C7)碳环基；
每个Ra1独立地为氢、(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基；
每个Ra2独立地为氢、(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基；
每个Rb2和Rc2独立地为氢、(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基；
Rd2为(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基；
每个Ra3独立地为氢、(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基；
每个Rb3和Rc3独立地为氢、(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基；并且
Rd3为(C1-C4)烷基或(C3-C7)碳环基。
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