[发明专利]ASK1抑制性的吡咯并嘧啶和吡咯并吡啶衍生物在审
| 申请号： | 201880045891.9 | 申请日： | 2018-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN111094283A | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | D·阿曼蒂尼;M·麦思克;G·赛克斯提;T·波尔贾克;I·武贾西诺维奇;D·兹赫尔;D·威蒂;K·R·吉布森 | 申请（专利权）人： | 加拉帕戈斯股份有限公司;卡尔坎有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P9/00;C07D487/04;A61K31/519;A61P25/04;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ask1 抑制 吡咯 嘧啶 吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物：
其中
R1为H、CH3、F或Cl；
X为N、CH或C-CN；且
R2为CH3或卤素；
或其可药用盐，或溶剂合物，或溶剂合物的可药用盐；或其生物活性代谢物。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中R1为F。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐，其中R2为CH3。
4.根据权利要求1、2或3所述的化合物或其可药用盐，其中X为CH。
5.根据权利要求1、2或3所述的化合物或其可药用盐，其中X为C-CN。
6.根据权利要求1、2或3所述的化合物或其可药用盐，其中X为N。
7.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中所述化合物选自：
2-氨基-5-氟-N-[1-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-4-哌啶基]吡啶-4-甲酰胺，
2-氨基-5-甲基-N-[1-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-4-哌啶基]吡啶-4-甲酰胺，
2-氨基-5-氯-N-[1-(5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-4-哌啶基]-吡啶-4-甲酰胺，
2-氨基-N-[1-(5-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-4-哌啶基]吡啶-4-甲酰胺，
2-氨基-N-[1-(5-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-4-哌啶基]-5-氟-吡啶-4-甲酰胺，
2-氨基-N-[1-(5-氰基-3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-4-哌啶基]-5-氟-吡啶-4-甲酰胺，和
2-氨基-N-[1-(3-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-4-哌啶基]-5-氟-吡啶-4-甲酰胺。
8.药物组合物，其包含权利要求1-7任一项的化合物或其可药用盐和可药用载体。
9.根据权利要求1-7任一项所述的化合物或其可药用盐或者根据权利要求8所述的药物组合物，其用于药剂中。
10.根据权利要求1-7任一项所述的化合物或其可药用盐或者根据权利要求8所述的药物组合物，其用于预防和/或治疗疼痛、炎性病症、心血管疾病、神经退行性疾病、神经病学疾病、糖尿病并发症、癌症和/或纤维化疾病。
11.制备根据权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐或溶剂合物或溶剂合物的可药用盐、或其生物活性代谢物的方法，该方法包括：
(a)使式II化合物：
其中X和R2如权利要求1中所定义，
与式III化合物或其被保护的衍生物反应，
其中R1如权利要求1中所定义；
(b)使式I化合物的被保护的衍生物脱保护；
(c)使式I化合物或其被保护的衍生物相互转化为另外的式I化合物或其被保护的衍生物；和
(d)任选地形成式I化合物的可药用盐。
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