[发明专利]MAP4K1的新颖抑制剂在审
申请号: | 201880046315.6 | 申请日: | 2018-05-28 |
公开(公告)号: | CN112601752A | 公开(公告)日: | 2021-04-02 |
发明(设计)人: | V·帕特尔;V·莱迪;L·A·格哈拉特;S·S·乔达里;S·达斯;R·维尔盖勒蒂;D·M·沙阿;M·巴杰帕伊 | 申请(专利权)人: | 伊克诺斯科学公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/4375;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人: | 钟锦舜;刘烽 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | map4k1 新颖 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物:
其立体异构体、非对映异构体、对映异构体或药学上可接受的盐,
其中
A选自CH和N;
D选自CR1R2和CO;
E选自(CR3R4)m、NR1和CO;
F选自O、CH2、CHOH和CO;
R5每次出现时选自氢、卤素、氰基、羟基和C1-8烷基;
R7选自氢和C1-8烷基;
R6每次出现时选自卤素、氰基、羟基、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、羟基C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷氧基C1-8烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-8烷基;
可以相同或不同的R1、R2、R3和R4各自独立地选自氢、胺、C1-8烷基、C3-6环烷基、卤代C1-8烷基、羟基C1-8烷基、C3-6环烷基C1-8烷基、C1-8烷氧基、3-15元杂环基、C1-8烷基3-15元杂环基和CRaRbNRaRb;
可以相同或不同的Ra和Rb各自独立地选自氢和C1-8烷基;
Z选自O、NH和S;
L选自
x和y表示连接点;
环Q选自:
R8每次出现时选自卤素、氰基、氰基C1-8烷基、氰基卤代C1-8烷基、氰基C3-6环烷基、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、羟基C1-8烷基、羟基C1-8卤代烷基和-SO2R1;
R9每次出现时选自卤素、氰基、羟基、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、羟基C1-8烷基、C1-8烷氧基、
R10选自卤素、羟基、氰基、C1-8烷基、卤代C1-8烷基、C3-6环烷基和C6-14芳基;其中C6-14芳基任选地被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、酰胺或C1-8烷基的取代基取代;
‘m’是1或2;
‘n’是0、1或2;
‘p’是0或1;
‘q’是0或1;并且
‘t’是1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是CH。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中A是N。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中D是CR1R2或CO。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中E是(CR3R4)m、NR1或CO。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中F是O、CH2、CHOH或CO。
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