[发明专利]用于治疗系统性胰岛素抗性病症的化合物及其用途在审
申请号: | 201880046366.9 | 申请日: | 2018-05-11 |
公开(公告)号: | CN111032670A | 公开(公告)日: | 2020-04-17 |
发明(设计)人: | P·G·特拉伯;E·佐默;D·斯莱特;J·M·约翰逊;R·乔治;S·谢克特尔;R·尼尔 | 申请(专利权)人: | 卡莱克汀科学有限责任公司 |
主分类号: | C07H5/00 | 分类号: | C07H5/00;C07H5/08 |
代理公司: | 北京市联德律师事务所 11361 | 代理人: | 黄大正;张来光 |
地址: | 美国佐*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 系统性 胰岛素 抗性 病症 化合物 及其 用途 | ||
1.一种用于治疗与系统性胰岛素抗性相关的代谢疾病的方法,包括向有需要的受试者给药治疗有效量的式1的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:
式1
其中A独立地选自由NRa、CRb和PRc组成的组,
其中M独立地选自由NRa、CRb、PRc、ORd、SRe氨基酸和包括3个或更多个原子的杂环取代的疏水性烃衍生物组成的组,
其中Ra选自由H、H2、CH3、COOH、NH2、COMe、卤素及其组合组成的组,
其中Rb选自由H、H2、O、OH、CH3、COOH、NH2、COMe、卤素及其组合组成的组,
其中Rc选自由O2、PO2、OH、卤素及其组合组成的组,
其中Rd选自由H、CH3及其组合组成的组,
其中Re选自由OH、O2、S、卤素及其组合组成的组,
其中B是OH、NH2、NHAc或NH-烷基,其中烷基基团包含1至18个碳,
其中W选自由O、S、CH2、NH和Se组成的组,
其中Y选自由O、S、NH、CH2、Se、S、P、氨基酸以及分子量为约50-200D的包括杂环取代的环状疏水性和疏水性直链烃衍生物及其组合组成的组,
其中R1、R2和R3独立地选自由H、O2、CO、NH2、SO2、SO、PO2、PO、CH3,直链烃和环状烃组成的组,以及
其中所述烃为以下中的一种:a)至少3个碳的烷基基团,至少3个碳的烯基基团,至少3个碳的被羧基基团取代的烷基基团,至少3个碳的被羧基基团取代的烯基基团,至少3个碳的被氨基基团取代的烷基基团,至少3个碳的被氨基基团取代的烯基基团,至少3个碳的被氨基和羧基基团均取代的烷基基团,至少3个碳的被氨基和羧基基团均取代的烯基基团,以及被一个或多个卤素取代的烷基基团,b)被至少一个羧基基团取代的苯基基团,被至少一个卤素取代的苯基基团,被至少一个烷氧基基团取代的苯基基团,被至少一个硝基基团取代的苯基基团,被至少一个磺基基团取代的苯基基团,被至少一个氨基基团取代的苯基基团,被至少一个烷基氨基基团取代的苯基基团,被至少一个二烷基氨基基团取代的苯基基团,被至少一个羟基基团取代的苯基基团,被至少一个羰基基团取代的苯基基团,以及被至少一个取代的羰基基团取代的苯基基团;c)萘基基团,被至少一个羧基基团取代的萘基基团,被至少一个卤素取代的萘基基团,被至少一个烷氧基基团取代的萘基基团,被至少一个硝基基团取代的萘基基团,被至少一个磺基基团取代的萘基基团,被至少一个氨基基团取代的萘基基团,被至少一个烷基氨基基团取代的萘基基团,被至少一个二烷基氨基基团取代的萘基基团,被至少一个羟基基团取代的萘基基团,被至少一个羰基基团取代的萘基基团,以及被至少一个取代的羰基基团取代的萘基基团,d)杂芳基基团,被至少一个羧基基团取代的杂芳基基团,被至少一个卤素取代的杂芳基基团,被至少一个烷氧基基团取代的杂芳基基团,被至少一个硝基基团取代的杂芳基基团,被至少一个磺基基团取代的杂芳基基团,被至少一个氨基基团取代的杂芳基基团,被至少一个烷基氨基基团取代的杂芳基基团,被至少一个二烷基氨基基团取代的杂芳基基团,被至少一个羟基基团取代的杂芳基基团,被至少一个羰基基团取代的杂芳基基团,以及被至少一个取代的羰基基团取代的杂芳基基团,和e)糖,取代的糖,D-半乳糖,脱氧半乳糖,取代的D-半乳糖,C3-[1,2,3]-三唑-1-基取代的D-半乳糖,氢,烷基基团,烯基基团,芳基基团,杂芳基基团和杂环及衍生物,氨基基团,取代的氨基基团,亚氨基基团或取代的亚氨基基团。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述A-M间隔基代表至少2个原子的间隔基,包括酰胺-N(-Ra)-C(=O)-、磺酰胺-N(-H)-S(=O2)-、甲醚-C(-H2)-O-、甲酯-C(=O)-O-、碳磺基-C(-H2)-S(=O)(=O)-、磷酸基-O-P(=O)(-OH)-、二磷酸基-O-P(=O)(-O)-O-P(=O)(-O)-、酰肼–N(-H)-N(-H)-、氨基酸或其组合。
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