[发明专利]用于治疗心力衰竭的ROCK的五元氨基杂环和5,6元或6,6元双环氨基杂环抑制剂有效
| 申请号： | 201880046448.3 | 申请日： | 2018-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN110869361B | 公开（公告）日： | 2023-06-02 |
| 发明（设计）人： | D·J·P·平托;T·K·玛莎勒 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;A61P21/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/455;A61K31/4985;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 心力衰竭 rock 氨基 元双环 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐，其中
Q在每次出现时都独立地选自CR3和N；条件是Q不都是CR3并且不超过两个Q变量是N；
R1是包含碳原子和1-4个选自N、NR8、O和S(O)p的杂原子的4-15元杂环，其中所述杂环取代有1-6个R7；
R2在每次出现时都独立地选自H和C1-5烷基，所述烷基任选地取代有卤素、C1-4烷氧基、-OH、CN、-CO2H、-CO2(C1-4烷基)、-CO(C1-4烷基)、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)和-CON(C1-4烷基)2；
R3在每次出现时都独立地选自H、卤素、C1-6烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、-CH2OH、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、CN、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CO2H、-CH2CO2H、-CO2(C1-4烷基)、-CO(C1-4烷基)、-CH2NH2、-CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-OCH2CO2H、-NHCO(C1-4烷基)、-NHCO2(C1-4烷基)、-NHSO2(C1-4烷基)、-SO2NH2、-C(＝NH)NH2、碳环和杂环，其中所述烷基、烷氧基、烷硫基、卤代烷基、碳环和杂环取代有0-4个R9；
R4和R5在每次出现时都独立地选自H、OH、取代有0-4个Rd的-OC1-3烷基、取代有0-4个Rd的C1-3烷基；
R6选自H和C1-4烷基；
R7在每次出现时都独立地选自H、＝O、NO2、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CN、OH、CF3、-(CH2)n-CO2H、-(CH2)n-CO2(C1-4烷基)、-(CH2)n-NR8R8、-NHCO(C1-4烷基)、-NHCOCF3、-NHCO2(C1-4烷基)、-NHCO2(CH2)2O(C1-4烷基)、-NHCO2(CH2)3O(C1-4烷基)、-NHCO2(CH2)2OH、-NHCO2(CH2)2NH2、-NHCO2(CH2)2N(C1-4烷基)2、-NHCO2CH2CO2H、-CH2NHCO2(C1-4烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-4烷基)、-SO2N(C1-4烷基)2、-SO2NH(CH2)2OH、-SO2NH(CH2)2O(C1-4烷基)、-(CH2)n-CONR8R8、-NHC(O)NR8R8、-NHSO2(C1-4烷基)、-O(CH2)n-碳环、-O(CH2)n-杂环、-NHCO-碳环、-NHCO-杂环、-(CH2)n-碳环和包含碳原子和1-4个选自N、NR8、O和S(O)p的杂原子的-(CH2)n-杂环，其中所述烷基、烷氧基、碳环和杂环取代有0-4个R9；
R8在每次出现时都独立地选自H、C1-4烷基、-(CH2)n-碳环和-(CH2)n-杂环，其中所述烷基、碳环和杂环取代有0-4个R9；
或者，R8和R8与它们所连接的氮原子一起形成取代有0-4个R9的4至10元杂环；
R9在每次出现时都独立地选自卤素、CN、OH、NO2、CHF2、CF3、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CH2OH、CO2H、CO2(C1-4烷基)、-(CH2)nNRaRa、-(CH2)nCONRaRa、-O(CH2)n杂环、-O(CH2)(2-4)NRaRa、-(CH2)n-4至10元杂环，其中所述烷基、烷氧基和杂环取代有0-4个Rb；
Ra在每次出现时都独立地选自H、C1-4烷基、-(CH2)nOH、CO(C1-4烷基)、COCF3、CO2(C1-4烷基)、-CONH2、-CONH-C1-4亚烷基-CO2(C1-4烷基)、C1-4亚烷基-CO2(C1-4烷基)、Rc、CO2Rc和CONHRc；或者，Ra和Ra与它们所连接的氮原子一起形成4至10元杂环，其中所述烷基、亚烷基和杂环取代有0-4个Rb；
Rb在每次出现时都独立地选自＝O、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OCF3、NH2、NO2、N(C1-4烷基)2、CO(C1-4烷基)、CO(C1-4卤代烷基)、CO2(C1-4烷基)、CONH2、-CONH(C1-4烷基)、-CON(C1-4烷基)2、-CONH-C1-4亚烷基-O(C1-4烷基)、-CONH-C1-4亚烷基-N(C1-4烷基)2、-CONH-C1-4亚烷基-N(C1-4烷基)2、-C1-4亚烷基-O-P(O)(OH)2、-NHCO2(C1-4烷基)、-Rc、CORc、CO2Rc和CONHRc；
Rc在每次出现时都独立地选自-(CH2)n-C3-6环烷基、-(CH2)n-苯基和包含碳原子和1-4个选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S(O)p的杂原子的-(CH2)n-5至6元杂环；其中各环部分取代有0-2个Rd；
Rd在每次出现时都独立地选自＝O、卤素、-OH、C1-4烷基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、C1-4烷氧基和-NHCO(C1-4烷基)和包含碳原子和1-4个选自N、NH、N(C1-4烷基)、O和S(O)p的杂原子的杂环；
n在每次出现时都独立地选自0、1、2、3和4；和
p在每次出现时都独立地选自0、1和2；
其中碳环是3-13元碳环；并且除非另有说明，否则杂环是含有碳原子和1-4个选自N、O和S的杂原子的3-14元杂环，
其中所述化合物不为以下化合物：
其中R为
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