[发明专利]二环酮化合物及其使用方法在审
| 申请号： | 201880046714.2 | 申请日： | 2018-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN110914271A | 公开（公告）日： | 2020-03-24 |
| 发明（设计）人： | 斯纳赫尔·帕特尔;格雷戈里·汉密尔顿;赵桂玲;陈慧芬;布莱克·丹尼尔斯;克雷格·斯蒂瓦拉 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D498/04;A61P25/16;A61P25/28;A61K31/41;A61K31/437;A61K31/5365 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二环酮 化合物 及其 使用方法 | ||
1.一种式(I)的化合物：
或其药用盐，其中
R1选自由以下各项组成的组：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基-N(RN)2、苯基、苄基、4至8元杂环基和5至6元杂芳基；其中R1通过碳原子连接至相邻的羰基，并且其中R1任选地被一个或两个选自由以下各项组成的组中的取代基取代：F、Cl、Br、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷基-N(RN)2、羟基、羟甲基、氰基、氰基甲基、氰基乙基、C(O)C1-C6烷基、苯基、苄基、CH2-(C3-C6环烷基)、5至6元杂芳基和CH2-(5至6元杂芳基)；
RN各自独立地选自由以下组成的组：H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基；或者两个RN可以与相邻的N一起形成4-6元环；
A环是5元杂芳基，其具有(i)两个或三个氮原子、(ii)一个氮原子和一个氧原子或(iii)一个氮原子和一个硫原子作为仅有的杂原子；其中A环通过碳原子连接至相邻的羰基；并且
B环是4至8元环烷基，或具有1至3个杂原子的4至8元杂环基，所述杂原子选自由氮、氧和硫组成的组；其中B环根据(a)、(b)或者(a)和(b)两者被取代：
(a)1至2个选自由以下各项组成的组中的取代基：卤素、氘、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基-N(RN)2和氰基；其中两个C1-C6烷基取代基可以一起形成桥环或螺环；并且其中如果B环中的氮原子被取代，则取代基不是卤素或氰基，或者不是具有与所述氮原子直接键合的氧或硫原子的C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基或C1-C6烷硫基；
(b)1个选自由以下各项组成的组中的取代基：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基-N(RN)2、苯基、苄基、CH2-(C3-C6环烷基)、CH2CH2-(C3-C6环烷基)、CH2-(4至6元杂环基)、CH2CH2-(4至6元杂环基)、5至6元杂芳基和CH2-(5至6元杂芳基)；其中当存在苯环或5至6元杂芳环时，其可以被1至3个选自由以下各项组成的组中的取代基取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、氰基和环丙基。
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