[发明专利]嘧啶并吡啶酮或者吡啶并吡啶酮类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201880047588.2 | 申请日： | 2018-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN110914267B | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 丁克;丁健;申佳奕;耿美玉;陆小云;谢华;孙敏;宗在伟 | 申请（专利权）人： | 江苏奥赛康药业有限公司;暨南大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D413/14;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/496;A61P25/00;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 向薇 |
| 地址： | 211112 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 吡啶 或者 酮类 化合物 及其 应用 | ||
1.具有式(Ⅰ)结构的嘧啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体：
其中，X任选自：N；
W任选自：H，CH3，C2-C5烷基；
L任选自：
且R1任选自：其中，R4任选自环丙基，环丁基，环戊基，环己基；
L任选自：
且R1任选自：H或其中，R4任选自甲基，乙基，正丙基，异丙基，环丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，环丁基，新戊基，环戊基，环己基；
R2任选自：其中，n为0；A1，A2，A3，A4，A5分别独立任选自：氢，氯，氟；
R3任选自：其中，
B1,B2,B4,B5分别独立任选自：H，氯，C1～C3烷基，
B3选自：4-甲基哌嗪-1-基，N-乙基哌嗪基，4-异丙基哌嗪-1-基，哌啶基，9-甲基-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基，3-甲基-1,3-二氮杂环庚烷-1-基，(1S，4S)-5-甲基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基，(2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基，4-(二甲基氨基)哌啶-1-基，7-甲基-2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-基，(R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基，(S)-3,4-二甲基哌嗪-1-基，(3S，5R)-3,4,5-三甲基哌嗪-1-基，(R)-3-甲基哌嗪-1-基，4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基。
2.根据权利要求1所述的嘧啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，L选自：
3.根据权利要求1-2任一项所述的嘧啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，所述化合物具有式III、式IV、式V或VI所示的结构：
4.根据权利要求1-2任一项所述的嘧啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，B3选自：4-甲基哌嗪-1-基。
5.根据权利要求1-2任一项所述的嘧啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，W选自：H，甲基，
B1,B2,B4,B5分别独立任选自：H，甲基，
B3分别独立任选自：4-甲基哌嗪-1-基，哌啶基，9-甲基-3,9-二氮杂螺[5.5]十一烷-3-基，3-甲基-1,3-二氮杂环庚烷-1-基，(1S，4S)-5-甲基-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基，(2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基，4-(二甲基氨基)哌啶-1-基，7-甲基-2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-基，(R)-3,4-二甲基哌嗪-1-基，(3S，5R)-3,4,5-三甲基哌嗪-1-基，(R)-3-甲基哌嗪-1-基，4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基。
6.嘧啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，其特征在于，所述化合物选自：
7.权利要求1－6任一项所述的嘧啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备突变型EGFR抑制剂中的应用，所述突变型EGFR为EGFRL858R/T790M或EGFRL858R/T790M/C797S。
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