[发明专利]环糊精蛋白质药物偶联物

权利要求书

1.化合物，或其药学上可接受的盐，其包含：结合剂，所述结合剂经由共价连接体连接至至少一个有效负载基团部分并经由共价连接体连接至至少一个环糊精基团部分，其中所述共价连接体直接或间接与各个所述结合剂、所述有效负载基团部分和所述环糊精基团部分连接。

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(I)所示结构：

其中：

BA是结合剂；

L是三价连接体；

CD是环糊精残基；

下标n是从1至30的整数，例如，下标n是从1至4的整数；和

PA是有效负载残基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式(Ia)所示结构：

其中：

BA是结合剂；

LL是三价连接体；

RG是活性连接体残基；

SP在每种情况下，分别独立地不存在，或分别独立地为间隔基团；

下标n是从1至30的整数，例如，下标n是从1至4的整数；和

PA是有效负载。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物，其具有式(Ib)或(Ic)所示结构：

其中BA是结合剂；

LL是三价连接体；

SP在每种情况下，分别独立地不存在，或分别独立地为间隔基团；

环A与所述三唑稠合，和环A选自由环烷基、环烯基、杂环烷基、和杂环烯基组成的组；

其中环烷基、环烯基、杂环烷基和杂环烯基均任选地被烷基、OH、或NR^aR^b取代，其中R^a和R^b各自为烷基或H；

n是从1至30的整数，例如，n是从1至4的整数；

PA是有效负载；和

其区域异构体和立体异构体。

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物，其具有式(Ib1)或(Ib2)所示结构：

其中BA是结合剂；

LL是三价连接体；

SP在每种情况下，分别独立地不存在，或分别独立地为间隔基团；

n是从1至30的整数，例如，n是从1至4的整数；

PA是有效负载；和

其区域异构体和立体异构体。

6.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(Ib3)、(Ib4)、(Ib5)、或(Ib6)所示结构：

7.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(Ic1)所示结构：

8.根据权利要求1或2所述的化合物，其具有式(Id)所示结构：

其中：

BA是结合剂；

RG是活性基团残基；

SP¹和SP²在每种情况下，各自独立地不存在，或各自独立地为间隔基团残基，和其中SP¹包含三价连接体；

AA¹是包含氨基酸残基的三价连接体；

AA²是二肽残基；

PEG是聚乙二醇残基；

PAB是其中所述表示所述PAB通过其与所述通式中相邻基团连接的原子；

CD在每种情况下，分别独立地不存在，或分别独立地为环糊精残基，其中存在至少一个CD；

下标n是从1至30的整数，例如，下标n是从1至4的整数；

下标m是从0至5的整数；

下标p是0或1；和

PA是有效负载基团部分。