[发明专利]受保护的四糖，其制备方法，及其作为转葡萄糖基酶受体底物在弗氏志贺菌特异性寡糖的化学酶促合成中的用途

权利要求书

1.一种下式(I₀)化合物：

(_TD)_xAB_ZC(_TD)_y-R (I₀)

其中：

x和y为0或1，条件是x+y＝1；

A为2)-α-L-Rhap-(1→；

B为2)-α-L-Rhap-(1→；

C为3)-α-L-Rhap-(1→；

D为3)-α-D-GlcpN-(1→或3)-β-D-GlcpN-(1→；

Z为ClAc、BrAc、Ac或

T为保护基，其能够邻位协助，并且特别地当Z为Ac或为叠氮化物(N₃)时优选与Z正交；

R为保护基，其与链延长至O-抗原片段相容，并且当Z为ClAc、BrAc或Ac时与T和Z正交；

ClAc为ClCH₂-C(O)-；

BrAc为BrCH₂-C(O)-。

2.一种下式(I)化合物：

(_Cl3AcD)_xAB_ZC(_Cl3AcD)_y-All (I)

其中：

x和y为0或1，条件是x+y＝1；

A为2)-α-L-Rhap-(1→；

B为2)-α-L-Rhap-(1→；

C为3)-α-L-Rhap-(1→；

D为3)-α-D-GlcpN-(1→或3)-β-D-GlcpN-(1→；

Z为ClAc、BrAc、Ac或

All为烯丙基；

Cl3Ac为Cl₃C-C(O)-；

ClAc为ClCH₂-C(O)-；

BrAc为BrCH₂-C(O)-。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中：

-Cl3Ac位于2_D位置，

-Z位于2_C位置，和/或

-当x＝1时，All位于1_C位置，或当y＝1时，All位于1_D位置。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中x为0且y为1，其对应于下式(Ia)：

AB_ZC_Cl3AcD-All (Ia)。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其为下式：

6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中x为1且y为0，其对应于下式(Ib)：

_Cl3AcDAB_ZC-All (Ib)。

7.根据权利要求1或2所述的化合物，其为下式：

8.一种制备根据权利要求1或2所述的化合物的方法，其包括以下步骤：

(i)将受保护的AB_ZC-三糖基供体与受保护的_TD-R受体接触以获得受保护的AB_ZC_TD-R化合物的步骤；

(ii)将在步骤(i)中获得的受保护的化合物脱保护以获得式AB_ZC_TD-R的化合物的一个或多个步骤。

9.根据权利要求8所述的方法，其中AB_ZC-三糖基供体为式AB_ZC-Z’，其中Z’为PTFA或TCA，PTFA表示N-苯基三氟乙酰亚氨基，TCA表示三氯乙酰亚氨基。