[发明专利]KRAS G12C抑制剂及其使用方法有效
| 申请号： | 201880047910.1 | 申请日： | 2018-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN110997668B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | B.A.兰曼;J.陈;A.B.里德;V.J.西;L.刘;D.J.科佩基;P.洛佩斯;R.P.乌尔斯;T.T.阮;S.布克;N.里施穆拉;Y.辛;N.A.塔马约;J.G.艾伦;J.R.艾伦 | 申请（专利权）人： | 美国安进公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;C07D475/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 罗文锋;黄登高 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | kras g12c 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.一种化合物或者其阻转异构体、其药学上可接受的盐或其阻转异构体的药学上可接受的盐，其中所述化合物为具有以下化学结构的6-氟-7-(2-氟-6-羟苯基)-1-(4-甲基-2-(2-丙烷基)-3-吡啶基)-4-((2S)-2-甲基-4-(2-丙烯酰基)-1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮：。
2.一种化合物或其阻转异构体，其中所述化合物为具有以下化学结构的6-氟-7-(2-氟-6-羟苯基)-1-(4-甲基-2-(2-丙烷基)-3-吡啶基)-4-((2S)-2-甲基-4-(2-丙烯酰基)-1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮：。
3.一种化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为具有以下化学结构的6-氟-7-(2-氟-6-羟苯基)-1-(4-甲基-2-(2-丙烷基)-3-吡啶基)-4-((2S)-2-甲基-4-(2-丙烯酰基)-1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮的阻转异构体：。
4.一种化合物，其中所述化合物为具有以下化学结构的6-氟-7-(2-氟-6-羟苯基)-1-(4-甲基-2-(2-丙烷基)-3-吡啶基)-4-((2S)-2-甲基-4-(2-丙烯酰基)-1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮的阻转异构体：。
5.一种化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为具有以下化学结构的6-氟-7-(2-氟-6-羟苯基)-1-(4-甲基-2-(2-丙烷基)-3-吡啶基)-4-((2S)-2-甲基-4-(2-丙烯酰基)-1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮的阻转异构体：。
6.一种化合物，其中所述化合物为具有以下化学结构的6-氟-7-(2-氟-6-羟苯基)-1-(4-甲基-2-(2-丙烷基)-3-吡啶基)-4-((2S)-2-甲基-4-(2-丙烯酰基)-1-哌嗪基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮的阻转异构体：。
7.一种药物组合物，其包含如权利要求1至6中任一项所述的化合物及药学上可接受的赋形剂。
8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗特征在于KRAS G12C突变的癌症。
9.如权利要求8所述的用途，其中该癌症是非小细胞肺癌、小肠癌、阑尾癌、结肠直肠癌、子宫内膜癌、胰腺癌、皮肤癌、胃癌、鼻腔癌或胆管癌。
10.如权利要求9所述的用途，其中该癌症是非小细胞肺癌。
11.如权利要求9所述的用途，其中该癌症是结肠直肠癌。
12.如权利要求9所述的用途，其中该癌症是胰腺癌。
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