[发明专利]可用作A2A受体拮抗剂的三唑并三嗪衍生物有效

申请号：	201880048405.9	申请日：	2018-06-26
公开（公告）号：	CN111051309B	公开（公告）日：	2023-05-26
发明（设计）人：	孙三兴;赵龙;胡崇波;陈正树;叶进启	申请（专利权）人：	浙江春禾医药科技有限公司
主分类号：	C07D487/04	分类号：	C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00
代理公司：	上海巅石知识产权代理事务所(普通合伙) 31309	代理人：	张琤;蒋舫玮
地址：	311122 浙江省杭***	国省代码：	浙江;33
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摘要：
搜索关键词：	用作 a2a 受体拮抗剂衍生物
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【权利要求书】：

1.式(1)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R为氢；

Ar₁为2-呋喃基；

Ar₂为苯基；

X为氮；且

Y和Z各自独立地为氢、任选地带取代基的乙基或任选地带取代基的氧杂环丁烷基；其中Y和Z不同时为氢，所述取代基选自甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基或三氟乙氧基；或Y和Z连接以形成吗啉基环。

2.选自下组的化合物：

N-(4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5-基)氨基)乙基)苯基)-3-吗啉丙烷酰胺；

N-(4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5-基)氨基)乙基)苯基)-2-吗啉丙烷酰胺；

N-(4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5-基)氨基)乙基)苯基)新戊酰胺；

N-(4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5-基)氨基)乙基)苯基)-3-羟基-2,2-二甲基丙酰胺；

N-(4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5-基)氨基)乙基)苯基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺；

N-(4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5-基)氨基)乙基)苯基)-4-甲基四氢-2H-吡喃-4-羧酰胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((2-吗啉代乙基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((四氢呋喃-3-基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5，7-二胺；

N5-(4-(双(2-甲氧基乙基)氨基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-(氧杂环丁-3-基氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-(氧杂环丁-3-基甲基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((1-甲氧基丙烷-2-基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

N5-(4-(乙基(2-甲氧基乙基)氨基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((2-甲氧基乙基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((2-(2-甲氧基乙氧基)乙基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

N5-(4-((2-乙氧基乙基)氨基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((3-甲氧基丙基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-(呋喃-2-基)-N5-(4-((2-吗啉代乙基)氨基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

2-((4-(2-((7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5-基)氨基)乙基)-苯基)氨基)乙腈；和

N5-(4-(1,3-二甲氧基丙烷-2-基氨基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺；

或其药学上可接受的盐。

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