[发明专利]巨环化合物及其用途在审
| 申请号： | 201880049611.1 | 申请日： | 2018-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN111182903A | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 景荣·J·崔;E·W·罗杰斯;J·翁格;J·惠滕;翟大勇;邓维;张欣;黄忠栋;刘靖;张晗 | 申请（专利权）人： | 特普医药公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;C07D498/02 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 蒋林清 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环化 及其 用途 | ||
1.一种式I化合物
或其医药学上可接受的盐，其中
X1及X2独立地为-CR6R7-、S、S(O)、S(O)2、O或N(R8)；
R1为H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C10芳基、-C(O)OR8或-C(O)NR8R9；其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基及C6-C10芳基中的各氢原子独立地任选经以下取代：氘、卤素、-OH、-CN、-OC1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)C1-C6烷基、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)NH2、-N(C1-C6烷基)C(O)NHC1-C6烷基、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)OC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)OC1-C6烷基、-NHS(O)(C1-C6烷基)、-NHS(O)2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)2(C1-C6烷基)、-NHS(O)NH2、-NHS(O)2NH2、-N(C1-C6烷基)S(O)NH2、-N(C1-C6烷基)S(O)2NH2、-NHS(O)NH(C1-C6烷基)、-NHS(O)2NH(C1-C6烷基)、-NHS(O)N(C1-C6烷基)2、-NHS(O)2N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)2NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)2N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-SC1-C6烷基、-S(O)C1-C6烷基、-S(O)2C1-C6烷基、-S(O)NH(C1-C6烷基)、-S(O)2NH(C1-C6烷基)、-S(O)N(C1-C6烷基)2、-S(O)2N(C1-C6烷基)2、-P(C1-C6烷基)2、-P(O)(C1-C6烷基)2、C3-C6环烷基，或3元至7元杂环烷基；
各R2及R3独立地为H、氘、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、-C(O)OR8或-C(O)NR8R9；其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基及C6-C10芳基中的各氢原子独立地任选经以下取代：氘、卤素、-OH、-CN、-OC1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)C1-C6烷基、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)NH2、-N(C1-C6烷基)C(O)NHC1-C6烷基、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)OC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)C(O)OC1-C6烷基、-NHS(O)(C1-C6烷基)、-NHS(O)2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)2(C1-C6烷基)、-NHS(O)NH2、-NHS(O)2NH2、-N(C1-C6烷基)S(O)NH2、-N(C1-C6烷基)S(O)2NH2、-NHS(O)NH(C1-C6烷基)、-NHS(O)2NH(C1-C6烷基)、-NHS(O)N(C1-C6烷基)2、-NHS(O)2N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)2NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)S(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)S(O)2N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-SC1-C6烷基、-S(O)C1-C6烷基、-S(O)2C1-C6烷基、-S(O)NH(C1-C6烷基)、-S(O)2NH(C1-C6烷基)、-S(O)N(C1-C6烷基)2、-S(O)2N(C1-C6烷基)2、-P(C1-C6烷基)2、-P(O)(C1-C6烷基)2、C3-C6环烷基，或3元至7元杂环烷基；或R2及R3与其所连接的碳原子一起任选形成C5-C7环烷基或5元至7元杂环烷基；或R2及R4与其所连接的原子一起任选形成5元至7元杂环烷基；
R4为H、C1-C6烷基或3元至7元杂环烷基，其中C1-C6烷基或3元至7元杂环烷基中的各氢原子独立地任选经以下取代：卤素、-OH、-CN、-OC1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、C3-C6环烷基或单环5元至7元杂环烷基；
R5为H或-NR6R7；
各R6、R7及R8各自独立地选自由以下组成的群组：H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，及C3-C6环烷基；其中C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基及C3-C6环烷基中的各氢原子独立地任选经以下取代：氘、氟、氯、溴、-OH、-CN、-OC1-C6烷基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、C3-C7环烷基、3元至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5元至7元杂芳基、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)或-C(O)N(C1-C6烷基)2；
R9为H、氟、氯、溴、-CN、-CF3、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)及-C(O)N(C1-C6烷基)2；
R10为H、氟、氯或溴；且
n为1或2；
其限制条件为当R5为H时，R9选自由以下组成的群组：-CN、-CF3、-CO2H、-C(O)OC1-C6烷基、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)及-C(O)N(C1-C6烷基)2。
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